Sistemski antimikotici

Površinske mikoze na koži izuzetno su neugodne bolesti, međutim, ne dovode organizam u opasnost. Sistemske mikoze, tj. situacije kada se patogena gljivica uvuče u tkiva i organe mogu biti vrlo smrtonosne.
Sistemske mikoze se javljaju kada neka patogena gljivica (Cryptococcaceae, rodovi Pitirosporium, Trihosporum, Corulopsis i Cryptococcus) prodre u organe ili tkiva (pluća, jetra, slezina, mozak, bubrezi i limfne žlezde) putem povređene kože i sluzokože, udisanjem spora i GIT traktom.

Npr. zaraza gljivicom Cryptoccocus neoformans može, ako se proširi na mozak, izazvati sve jače glavobolje, povraćanje, nesvesticu i bol u zadnjem delu vrata. Slede depresija, dezorjentacija, te smrt kao posledica paralize centra za disanje.
Neke vrste gljivica mogu biti izuzetno opasne jer izazivaju teška oboljenja. Naime, neke gljivice luče tzv. “mikotoksine” jedinjenja izuzetne otrovnosti. Trovanje mikotoksinima nazivaju se mikotoksikoze. Npr, plesan Aspergillus ochraceus luči ohratoksine koje izazivaju posebnu vrstu teškog oštećenja bubrega pa čak i tumor bubrega. Aspergillus flavus luči aflatoksin koji uzrokuje zloćudni tumor jetre (ta gljivica raste na žitaricama a pogotovo često na kikirikiju i pistaćima!!!!!) Fusarium vrste, pak luče najotrovnije trihotecene – toliko otrovne da ih neke vojske sveta koriste za bojne otrove – postoje indicije da su Sovjeti koristili trihotecene tokom intervencije u Afganistanu. Naime, izuzetno mnogo mudžahedina je pokazivalo simptome trovanja trihotecenima, a nakon što je jedna zarobljena ruska gasna maska istražena u laboratorijima CIA-e nađeni su tragovi trihotecena.
Sistemske infekcije gljivicama (ili njihovim sporama) i mikotoksikoze leče se sistemskim antimikoticima.

Amfotericin
Amfotericin je poput nistatina polienski makrolidni antibiotik. Dobijen je iz kulture gljivice Streptomyces nodosus. Mehanizam delovanja je identičan mehanizmu delovanja nistatina – interakcija sa ergosterolom u bakterijskoj membrani stvaranjem pora u ćelijskoj membrani. Spektar je izuzetno širok i pokriva gotove sve vrste sistemskih mikoza. Veliki problem je taj što je taj antimikotik otrovan za čoveka, ali kad su u pitanju sistemske mikoze tada postupamo po načelu biranja manjeg od dva zla. Naime, bitno je da korist za pacijenta bude veća nego rizik. Koristi se u obliku infuzija, a lečenje traje više nedelja.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Amphocil
 
 
Mikonazol
Mikonazol je delotvoran kod sistemskih mikoza ali se primenjuje samo u izuzetnim slučajevima.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Daktanol, Gino Daktanol

 
 
Ketokonazol
Delotvoran je kod sistemskih mikoza osim kod aspergiloza (infekcije gljivicom Aspergillus sp.). Ketokonazol sprečava biosintezu ergosterola u gljivici i menja sastav drugih lipidnih sastojaka u membrani.

Nezgodna strana sistemske primene ketokonazola je izrazita hepatotoksičnost (otrovnost za jetru). Takođe bitno je naglasiti da je ketokonazol dokazano teratogen i da trudnice ni u kom slučaju ne smeju koristiti ketokonazol!
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Mycoseb
 
 
Flukonazol
Po hemijskoj strukturi je bistriazol. Važan je u lečenju meningitisa uzrokovanog gljivicama, a takođe i kod bolesnika narušenog imunog sistema (AIDS). Takođe može se primenjivati i u lečenju kožnih gljivičnih bolesti, a naročito je delotvoran kod vaginalne kandidijaze. Toksičnost mu je daleko manja u odnosu na mikonazol i ketokonazol.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Diflucan, Fluco Sandoz, Fluconal, Fluconazol, Flumycozal
 
 

Itrakonazol

Kod itrakonazola (derivat triazola) je zanimljivo da njegov metabolit (supstanca koja nastaje biohemijskom izmenom leka u jetri ili nekim drugim organima) takođe vrlo aktivan. Najveća je vrednost itrakonazola je ta što se koncentrše u tkivima i to pogotovo onima koja su sklona gljivičnim infekcijama. Stoga je izuzetno efikasan, ne samo kod sistemskih mikoza (sistemska aspergiloza i kandidoza, kriptokokoza uključujući kriptokokni meningitis, histoplazmoza, sporotrihoza, parakokcidioidomikoza, blastomikoza…) nego i kod kožnih bolesti. Nažalost, nije aktivan u moždanom tkivu.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Funit, ItraconEP, Kanazol, Omicral
 
Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com