Makrolidi

Makrolidi su antibiotici koji sadrže laktonski prsten a 11 do 19 ugljenikovih atoma i glikozidno vezane posebne šećere.

Prvi predstavnik ove grupe bio je eritromicin koji je dobijen 1952. godine. Od novijih makrolida najznačaniji su azitromicin, klaritromicin i telitromicin.
Mehanizam delovanja makrolida je kočenje sinteze proteina u bakterijama vezivanjem na bakterijsku 50S subjedinicu ribozoma. Time je zakočena sinteza proteina u bakterijama što na kraju uzrokuje njihovu smrt.

Makrolidi
azitromicin – Sumamed
eritromicin – Eritromicin
klaritromicin – Clarexid, Fromilid, Lekoklar, Makcin
telitromicin – Ketek

Eritromicin
Dobija se mikrobiološkom metodom ekstrakcijom kulture gljivice Streptomyces erythreus. Deluje na brojne G+ patogene bakerije kao što su pneumokoke, streptokoke, korinebakterije i listerije. Takođe deluje i na neke G- bakterije kao što su Neisseria, Haemophillus influenzae i dr. Takođe deluju na mikoplazme, hlamidije, legionelu i neke druge bakterije.

Koristi se kod slijedećih infekcija:
– infekcija respiratornog sistema;
– infekcija kože i potkožnog tkiva
– konjunktivitisa kod novorođenčadi i pneumonije kod male dece
– nekomplikovanih urogenitalnih infekcija
– pertusisa, listerioze, legionarske bolesti, teškog oblika akni, difterije, šarlaha, trahoma, primarnog sifilisa i sl.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Eritromicin
 
 
Azitromicin
Azitromicin se proizvodi iz eritromicina, hemijskom transformacijom makrolidnog prstena – uvođenjem azota!
Šta azitromicin čini posebnim u odnosu na druge makrolide? Iako ima isti mehanizam delovanja i vrlo, vrlo sličan spektar delovanja, azitromicin ima svojstvo da se u krvotoku koncentriše u leukocitima.

Kada nastane nekakva upala izazvana infekcijom bakterijama leukociti kreću prema mestu upale zbog saniranja iste. S njima kreće i azitromicin koji se nalazi u leukocitima. Na taj način leukociti specifično odnose i koncentrišu azitromicin tačno tamo gde je najpotrebniji: na mestu infekcije. Zbog te osobine primenjuje se samo jednom dnevno, a terapija traje samo 3 dana.
Koristi se za slične indikacije kao i eritromicin, ali pre svega za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva koje su zapravo najčešće infekcije koje se javljaju u ljudskoj populaciji.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Azax, Azibiot, Azitromicin Sandoz, Hemomycin, Sumamed, Zmax
 
 

Klaritromicin
Razlika između klaritromicina i eritromicina je zaista minimalna. Naime, razlika je samo u jednoj metiliranoj hidroksilnoj grupi (na slici je označena strelicom). To je školski primer kako malena hemijska modifikacija nekog leka može umnogome poboljšati svojstva tog leka. Npr. za razliku od eritromicina klaritromicin je stabilan na želudačnu kiselinu, brže se resorbuje iz digestivnog sistema, delotvorniji je. Klaritromicin je protiv streptokoka i stafilokoka aktivniji od eritromicina. Koristi se za lečenje uglavnom istih ili sličnih infekcija kao i eritromicin i azitromicin. Važno za napomenuti je da se klaritromicin (uz amoksicilin i omeprazol) koristi u trojnoj terapiji eradikacije (iskorenjenja) bakterije Helicobater pylori iz želuca gde uzrokuje čir na želucu.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Clarexid, Fromilid, Fromlid Uno, Klacid, Klacid iv, Klacid iv MR, Klerimed, Lekoklar, Lekoklar XL, Zymbaktar
 

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com