Mišićni relaksansi su uglavnom bolnički lekovi. Osim hlorzoksazona, baklofena i botulin toksina svi se primenjuju u hirurgiji. Naime, tokom hirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse, npr. povraćanje i kašalj – endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak.
U te svrhe služe depolarizirajući miorelaksansi (derivati holina), stabilizirajući miorelaksansi (jedinjenja kvaternih amonijum baza). Miorelaksansi koji deluju centralno kao što je hlorzoksazon se pak koriste u drugačije svrhe – kod bolova u mišićima, ukočenosti te kod bolova zbog trauma.
Tu je i botulin toksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovečanstvu – a u neverovatno malim koncentracijama je vrlo koristan lek.
Depolarizirajući miorelaksansi
Predstavnik depolarizirajućih miorelaksansa je suksametonijum.
On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstva ostvaruje tako što se veže za neuromuskularnu vezu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina – neurostransmitera koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i ne može ni malo upotrebiti svoje mišiće, ne diše, priključen je na veštački respirator. Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomicanje grudnog koša zbog lakšeg izvođenja operacije ili diagnostičkog postupka.
Stabilizirajući miorelaksansi
Stabilizirajući miorelaksansi deluju, za razliku od depolarizirajućih, da blokiraju neuromuskularnu vezu, tj prenos signala sa nerava na mišić. Za aktivnost su jako bitne dve kvaternerne amonijum grupe. To su pankuronijum, atrakurijum, rokuronijum i vekuronijum. Oni su zapravo sintetski derivati tubokurarina, glavnog sastojka tzv. kurare otrova. Naime, kurare je biljni alkaloid iz biljaka porodice Strychnos, otrov kojeg su primenjivali amazonski Indijanci na taj način što su svoje strelice umakali u biljni sok koji je sadržao ova jedinjenja. Takva strelica bi, samo okrznuvši nekakvog nesretnika, uzrokovala neminovnu smrt od gušenja, jer bi se takvoj osobi oduzeli svi mišići pa i oni koji pokreću disanje (dijafragma, interkostalni mišići i skaleni). Tubokurarin je molekul izuzetno komplikovane strukture, a svi njegove sintetski derivati su takođe komplikovane strukture. Koriste se u iste svrhe kao i suksametonijum.
Hlorzoksazon
Hlorzoksazon je mišićni relaksans centralnog delovanja. Dejstva ostvaruje kočenjem refleksa na nivoima kičmene moždine i moždanih područja.
Koristi se u lečenju akutnih mišićno-koštanih bolnih stanja (spazam zbog mijalgije, fibrozitisa, tortikolisa, reumatoidnog artritisa, spondiloartropatija, cervikalnog sindroma, uganuća, iščašenja i lomova, ekstenzije i imobilizacije).
1. Hlorzoksazon + paracetamol
Jako dobra kombinacije je kombinacija miorelaksansa kao što je hlorzoksazon i analgetika paracetamola. Dok hlorzoksazon uklanja bolnu ukočenost mišića, paracetamol blokira nastanak medijatora upale i bola. Koristi se za lečenje kod uganuća, iščašenja, glavobolja, traumatskih ozleda mišića, lumbaga i spondiloze.
Baklofen
Baklofen je:
1. miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. Tačan mehanizam delovanja baklofena nije razjašnjen. On ima karakteristiku da blokira reflekse kičmene moždine hiperpolarizacijom nervnih ćelija u refleksom luku. Hemijski gledano, baklofen je analog inhibitornog neurotransmitera gama aminobuterna kiselina (GABA), ali nema ključnih dokaza da baklofen utiče na GABA neurotrasmiterski sistem. U ogledima na životinjama pokazano je da baklofen ima opšti depresorni efekat na mozak izazivajući sedaciju, pospanost, ataksiju i blokadu disanja i cirkulacije. Takođe, važna nuspojava ovog leka je sindrom ustezanja kod prestanka terapije.
Baklofen se koristi u lečenju znakova i simptoma bolesti multipla skleroza. Naime, kod nje dolazi do grčeva (spazama), a baklofen može takve grčeve ublažiti. Time se ublažava i spastična bol, klonus i.mišna ukočenost. Takođe, baklofen pomaže da se ponovno uspostavi kontrola nad mišićima. Osim kod multiple skleroze, baklofen se koristi i za lečenje simptoma kod ozleda kičme, ali se ne koristi za lečenje mišićnog spazma koji je posledica reumatskih bolesti.
Najčešće moguće nuspojave su prolazna pospanost, slabost i vrtoglavica. Osim toga, ovaj lek može izazvati određeni oblik zavisnosti jer se javlja apsitencijalni sindrom kod prestanka korišćenja ovog leka. Takođe, bubrežni bolesnici bi trebali sa oprezom i nadzorom koristiti ovaj lek.
Botulin toksin
Botulin toksin je produkt bakterija Clostridium botulinum. Konzumacija konzervisanih mesnih prerađevina zaraženim takvom bakterijom izaziva vrlo ozbiljno trovanje opasno po život. Naime, botulin toksin je molekul koji sprečava otpuštanje acetilholina iz nervnih završetaka prema mišiću što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa nerva na mišić. Botulin toksin je najotrovnija supstanca poznata čovečanstvu. Oko 200 g čistog kristalnog botulin toksina dovoljna je za ubijanje svih ljudi na svetu! Dakako, ekstremno male koncentracije ovog jedinjenja mogu poslužiti kao lek za pomoć kod određenih patoloških spazama (grčeva) mišića – za simptomatsko lečenje blefarospazma, hemifacijalnih spazama kombinovanih sa fokalnom distonijom, uključujući esencijalni blefarospazam ili poremećaje VII nerva (n. facialis) kod bolesnika starosne dobi od 12 godina nadalje. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu (dinamički equinus) vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom starosne dobi od 2 godine nadalje.
Botulin toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe – injektiranjem malene količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Stoga je tretman botulin toksinom u kozmetičke svrhe sastavni deo kozmetičkog tretmana većine starijih filmskih zvezdi Hollywooda pre pojavljivanja u javnosti i medijima.
Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com