Anksiolitici su lekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja, neuroza. Osim toga često se koriste i za ublažavanje posledica stresa, napetosti, teskobe i sličnih poremećaja.

Današnji moderni tempo života i civilizacija koja nemilosrdno nameće stres dovela je do toga da skoro da i nema osobe koja nije imala siimptome određenog vida neuroze.
Neuroze su psihički poremećaji gde percepcija realnosti nije poremećena (kao u slučaju psihoza). Tu spadaju
– nervoze
– histerične reakcije
– hipohondrije
– fobije
– kompulzivne neuroze
– anoreksija
Nervoze su rezultat dugotrajnog stresa, a simptomi su slaba moć koncentracije, emocionalni poremećaji, laka emocionalna iritabilnost. U današnjem stresnom svetu je vrlo česta. Kao posledica hronične nervoze pojavljuje se i povećano lučenje želudačne kiseline te nadraženost želudačne sluznice što može izazvati i čir na želucu. Takođe, nervoza često može uzrokovati i nesanicu.
Histerične reakcije – nagle emocionalne reakcije na konfliktne situacije. Karakteristično za taj oblik neuroze je i žaljenje na telesne tegobe bez pravog fiziološkog razloga.
Hipohondrija je patološki strah od bolesti. Pacijent je uveren da oseća određene telesne tegobe a da za to nema uporišta. Takođe, takve osobe često idu na lekarske preglede vidno zabrinuti da bi mogli imati nekakvu bolest o kojoj su nešto čuli.
Fobije podrazumevaju iracionalni, patološki strah od različitih pojava. Tako imamo strah od letenja, visine, zatvorenog prostora, različitih životinja, otvorenog prostora, rulje, itd.
Kompulzivne neuroze. Pacijent ponavlja besmislene radnje. Primer za to je kompulzivno pranje ruku – osoba toliko često pere ruke da dolazi do totalnog izravnjanja površine ruku. Neki pacijenti koji pate od takve neuroze imaju obicaj da stalno broje predmete. Drugi pak imaju neverovatni poriv za redom: opsednuti se urednošću i neprestano moraju sve držati urednim. Pacijent je svestan da su sve te radnje besmislene ali ne može da se odupre želji da ih i dalje sprovodi. Ako je takva osoba sprečena da radi takve radnje tada počinje osećati nepodnošljiv strah.
Anoreksija. U pitanju je psihički poremećaj ishrane. Izuzetno je čest kod mladih žena i devojaka. Pojavljuje se tokom puberteta i karakteristično je to što osoba odbija jesti zbog silnog straha od debljanja. Takva osoba je uverena da je debela bez obizira što je njen indeks telesne težine daleko u području pothranjenosti. Takve osobe postaju izuzetno mršave, do te mere da to počinje ugrožavati pravilan rad organizma.
Takođe, anksiolitici se koriste za ublažavanje simptoma stanja zvanog delirium tremens. U pitanju je sindrom apstinencije kod odvikavanja od alkohola.

Za sve ove poremećaje koristimo anksiolitike. Efekti anksiolitika su:
– sedacija (smirenje)
– eliminacija strahova, napetosti i teskobe
Uz to anksiolitici se ponašaju kao:
– antikonvulzivi
– centralni miorelaksansi
– centralni antihipertenzivi

U grupu anksiolitika danas spadaju:
– benzodiazepini (diazepam, oksazepam, medazepam, bromazepam, alprazolam, lorazepam)
– karbamati (meprobamat)
– azaspirodekandioni (buspiron)

Nekada su kao anksiolitici često korišćeni barbiturati. Međutim, zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja “pilulama za smirenje” koji su na kraju rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izasli iz upotrebe kao anksiolitici i danas se koriste samo kao antiepileptici.
Najviše se koriste, dakako, benzodiazepini (stoga ćemo njihov mehanizam delovanja obraditi zajednički). Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA, povećavaju učestalost otvaranja hloridnih kanala. Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje. Time oni uzrokuju smanjenje nervne aktivnosti na specifičnim mestima mozga i posledično sve nabrojne efekte.
Važno je napomenuti da su benzodiazepini za razliku od barbiturata izuzetno sigurni lekovi. Naime, predoziranje benzodiazepinima neće imati pa posledicu smrtni ishod kao kod barbiturata. Naravno to ne važi ako je osoba koja se predozirala benzodiazepinima u isto vreme konzumirala veće količine alkohonih pića! U tom slučaju benzodiazepini postaju vrlo opasni po život poput barbiturata! Stoga je krajnje opasno i nepredvidivo kombinovati benzodiazepine i alkoholna pića.
Zbog svoje sigurnosti benzodiazepinski anksiolitici su postali najkorišćeniji lekovi nakon analgoantipiretika. Na kraju krajeva, u današnjem modernom i stresnom svetu malo koja osoba nema simptome neuroza i potrebu za farmakološkom potporom u lečenju istih. Stoga je jasno zašto je potrošnja benzodiazepinskih anksiolitika toliko velika. Ta potrošnja je jako često nekritična i dugotrajna. Međutim, benzodiazepinski anksiolitici nisu ni imalo bezazleni lekovi ako se koriste dugoročno – naime, oni izazivaju zavisnost i osoba koja duže vreme koristi takve lekove stiče zavisnost od njih.
Dugotrajni stres iziskuje potrebu za stalnom terapijom anksioliticima. S obzirom da benzodiazepinski anksiolitici lako izazivaju zavisnost, mnogo je etičnije osobi pod stalnim stresom preporučiti alternativne, nefarmakološke metode uklanjanja stresa. Tim pre jer je klinička praksa dokazala veliki udeo placeba kod nekih osoba u efektu farmakološke terapije.

Diazepam

Diazepam je benzodiazepinski preparat sa širokim područjem delovanja. Deluje anksiolitički, hipnosedativno, miorelaksirajuće i antikonvulzivno. Nakon vezivanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitera GABA, a takođe i inhibicija u centralnom nervnom sistemu. Rezultat je antikonvulzivno i mišićno-relaksirajuće delovanje. Zbog jačega delovanja GABA smanjuje se delovanje ekscitacijskih neurotransmitera serotonina, noradrenalina i acetilholina, što povećava anksiolitičko. Koristi se za sva klinička stanja koja karakteriše osećajna napetost, anksioznost, ekscitacija, nemir, nesanica i mišićni grčevi, posebno psihoneuroze i organske neuroze.
Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. Zanimljivo je da se diazepam u jetri metaboliše u jedan drugi benzodiazepin a to je oksazepam.

Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god : Apaurin, Bensedin, Diazepam

Oksazepam
Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu, a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu grupu na diazepinskom prstenu a takođe i metilnu grupu manje na istom prstenu. Oksaazepam je zapravo metabolit diazepama. Stoga je njegovo delovanje nešto slabije od delovanja diazepama, te se stoga smatra blažim anksiolitikom. Koristi se za smanjenje, odnosno uklanjanje napetosti, teskobe, nemira, razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. Među određenim oblicima nesanica, posebno je delotvoran kod onih psihičkog porekla.

Alprazolam
Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. Prvenstvono po hemijskoj strukturi koja je komplikovanija od diazepama i oksazepama (i većine ostalih benzodiazepina) jer sadrži i treći triazolski prsten. Osim toga alprazolam ima kombinovano delovanje – anksiolitično i anidepresivno. Naime, s jedne strane se veže na GABA receptore i deluje poput uobičajnog benzodiazepina a s druge je i antidepresiv. Zbog toga se koristi za specifične slučajeve neuroza kombinovanih sa depresivnim ponašanjem. Takođe, alprazolam se koristi za ublažavanje napada panike.

Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god : Helex, Helex SR, Ksalol, Xanax, Xanax XR, Zolarem

Meprobamat
Meprobamat je pripadnik starije generacije anksiolitika. Njegovo delovanje otkriveno je tokom istraživanja derivata glikola. Zbog jako velike verovatnosti od nastanka zavisnosti i trovanja danas se uglavnom više ne koristi, osim u slučajevima delirium tremensa. U pitanju je sindrom koji se javlja kod osoba koji se leče od alkohola i predstavlja sindrom uzdržavanja od alkohola.

Buspiron
Buspiron je noviji anksiolitik koji ima sasvim drugačiji mehanizam delovanja od benzodiazepinskih anksiolitika. Po strukturi je takođe potpuno različit u odnosu na benzodiazepine (sličniji je haloperidolu). Buspiron je agonist serotoninskih 5-HT1A receptora, a takođe deluje i kao antagonist dopamina.
Zbog svega toga on ima sporiji nastup od benzodiazepinskih anksiolitika, a koristi se kao blagi anksiolitik za blaže oblike neuroza.

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com