Tuberkulostatici su hemoterapeutici za lečenje tuberkuloze (TBC-a). Uzročnici tuberkuloze su Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium bovis. U pitanju su posebne vrste bakterija koje imaju svojstva i bakterija i gljivica te su stoga prelazna forma mikroorganizama.

Zid im je neobično otporan i slojevit te stoga obični antibiotici jako teško probijaju zid bakterija. Primarno mesto infekcije jesu pluća, ali mogu biti i neki drugi organi. Prenosi se kapljično ili mlekom. Tuberkuloza je jedno vreme bila skoro iskorenjena bolest, međutim broj obolelih od TBC-a je danas u porastu! Ako tome dodamo činjenicu da je tuberkuloza učestala kod obolelih od AIDS-a onda vidimo da je postojanje efikasnih i stabilnih tuberkulostatika sve važnije i važnije, ma koliko se činilo da je TBC bolest iz medicinskih udžbenika.
Tuberkuloza je nekada bila jako učestala i bila je karakteristična za siromašne slojeve naroda. Njenom razvoju pogoduje dugotrajni boravak u mračnim, vlažnim prostorijama (podrumskim pogotovo). Simptomi tuberkuloze jesu teško disanje i krvavi ispljuvak pri kašljanju. Danas je broj obolelih od tuberkuloze opet u porastu! Uzročnik TBC-a ima tu karakteristiku da se zavlači u tkiva (pogotovo plućno) i tamo stvara granulom zvan “tuberkul” (po kojem je bolest i dobila ime). Tuberkul se sastoji od raznih delova a izgledom podseća na čvorić. Unutar njega su koncentrisani bacili tuberkuloze, a takav tuberkul može pući pri čemu nastaju duplje u plućnom tkivu. Vremenom površina pluća postaje sve manja i manja a umiranje od tuberkuloze je polagano i dugo. Smrt nastupa kao posledica zatajenja pluća tj. nedostatka kiseonika.
Tuberkulostatici uglavnom deluju bakteriostatski ali neki deluju i baktericidno (rifampicin, pirazinamid). Međutim, zbog brzog razvijanja rezistencije kod terapije pojedinim lekom tuberkulostatici se kombinuju.

p-aminosalicilna kiselina – PAS
Otkrivena je 1940. godine i do otkrića rifampicina i etambutola bila je korišćena kao najvažniji lek za TBC. Danas je njena upotreba ograničena zbog izuzetno male potentnosti (moraju se primeniti velike doze – oko 12 g). Ali je zato malo toksična i vrlo jeftina pa je ponajviše koriste siromašne zemlje. Može se koristiti i u obliku infuzija. Od nuspojava spomenućemo digestivne smetnje i alergijske reakcije.

Izoniazid, INH, hidrazid izonikotinske kiseline
Najvažniji je tuberkulostatik. Strukturni je analog nikotinamida, ugrađuje se u važan bakterijski koenzim NAD koji kao takav ne može obavljati svoju funkciju. Može delovati i baktericidno. Ako se primeni u većim dozama jače se ispoljava i njegova toksičnost. Uvek se kombinuje u prvoj fazi lečenja TBC-a. Primenjuje se oralno. Dolazi do brze resorpcije, metaboliše se i izlučuje putem urina. Njegovi su metaboliti dosta toksični i mogu izazvati oštećenje jetre. Zbog mogućeg uticaja na ljudski metabolizam koristi se samo u kombinaciji sa vitaminom B6.

Rifampicin
Rifampicin je antibiotski tuberkulostatik. Sintetski je derivat rifamicina B, a on se dobija ekstrakcijom iz kulture mikroorganizma Streptomices mediterranei.
Po hemijskoj strukturi on je neka vrsta laktamskog makrolida. Mehanizam delovanja: rifampicin ometa sintezu RNA vezivanjem na enzim RNA-polimerazu i njenom blokadom. Ipak, on ne ometa sintezu ljudske RNA. Osim na mikobakterije rifamicin je delotvoran i na neke obične bakterije. U velikim koncentracijama rifampicin je aktivan i protiv nekih virusa. Stoga se može primenjivati i kod nekih drugih atipičnih infekcija npr lepre i bruceloze.
Rifampicin može oštetiti funkciju jetre.

Etambutol
Sintetisan je 1961. Osnova mu je etilendiamin. Kombinuje se sa INH-om i rifampicinom. Antibakterijsko se delovanje etambutola zasniva na sprečavanju sinteze sastojaka neophodnih za rast mikobakterija. Upotrebljava se per os i u obliku injekcija. Mogu se javiti smetnje vida.

Pirazinamid
Pirazinamid je sintetski tuberkulostatik. Mehanizam delovanja je sličan izoniazidu. Deluje baktericidno na M. tuberculosis u fazi intracelularne deobe. Uvek ga koristimo u kombinaciji sa drugim tuberkulostaticima (izoniazidom, etambutolom, rifampicinom).

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com