Parkinsonova bolest (morbus Parkinson) je degenerativna bolest mozga koja se obično javlja nakon 55. godine života. Karakteriše je drhtanje udova (tresu se ruke), otežanim, usporeni i nekoordinisani pokreti, nenormalni hod i stajanje, te ukočenost mišića.
Uzok nije jasan, ali je dokazano da je razlog tih simptoma smanjena koncentracija dopamina u delu mozda kojeg nazivano strijatum, a odgovorno je za koordinaciju motoričkih pokreta tela. Zapravo, poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilholina pri čemu fali dopamina, a acetilholina ima u suvišku.
S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena, a dopamina smanjena, u lečenju Parkinsonove bolesti vodimo se sledećim dvema mogućnostima:
– povećanjem koncentracije dopamina
– L-dopa, dopaminergični agonisti ili lekovi koji oslobađaju dopamin
– smanjenjem koncentracije acetilholina
– antagonistima acetilholina
Simptomi Parkinskonove bolesti (ili, kako se to često kaže u literaturi, parkinskonizma) nazivaju se još i ekstrapiramidni poremećaji. Oni se znaju, kao nuspojava, javiti kod primene nekih antipsihotika (lekova za lečenje duševnih poremećaja) i tada predstavljaju veliku smetnju u terapiji. Stoga se neki antiparkinsknici često pridodaju antipsihoticima – npr. česta je kombinacija antipsihotika flufenazina i antiparkinsonika biperidena.
Prva metoda – smanjenje efekta acetilholina
Biperiden
Biperiden je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. Blokator je acetilholinskih receptora sa većim afinitetom za one M1 tipa. Kako su ti receptori smešteni pretežno na strukturama u centralnom nervnom sistemu, biperiden uglavnom tamo postiže svoje efekte i uspostavlja ponovnu ravnotežu dopamina i acetilholina. Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima. Takođe, injekcija biperidena predstavlja protivtrov kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa (sarin, soma, tabun, VX).
Za spomenuti je jedan kuriozitet. Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo, streličarstvo). Naime, biperiden uklanja sitne podrhtaje ruke koje se prirodno javljaju kod većine osoba. Time su mogućnosti sportista da dobro pogodi metu znatno uvećane – a to predstavlja, de facto, doping!
Druga metoda – pojačanje efekta dopamina
L-Dopa
L-Dopa ili levodopa je prethodnik dopamina koja se u centralnom nervnom sistemu pretvara (uz pomoć enzima)u dopamin i time nadomešta nedostatak dopamina. Prvi pokušaju lečenje levodopom bili su dosta obeshabrujući jer se levodopa, pre nego što stigne u mozak vrlo jako metaboliše uz pomoć enzima. Zbog toga se pribeglo jednostavnom triku kombinovanja levodope sa karbidopom ili benzerazidom. Te supstance blokiraju enzim koji van mozga razara levodopu tako da u mozak stiže dovoljna količina levodope tj efekat je do 8 puta jači nego u slučaju da nema tih dodatnih supstanci. Problem levodope je taj što ima dosta nuspojava. Koristi se uglavnom u lečenju Parkinsonove bolesti
Ropinirol
Ropinirol je noviji antiparkinsonik. Deluje na taj način što stimuliše dopaminergične receptore u mozgu, tj,. menja dopamin (kojeg nema u dovoljnoj meri) u obavljanju njegove funkcije. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti, a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope zbog poboljšanja efekta levodope ili (s obzirom da levodopa ima dosta nuspojava) smanjenja doze levodope kod pacijenata na dugotrajnoj terapiji levodopom.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Eminens, Requip, Requip Modutab
Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com