X

Lekovi za lečenje demencije

Lekovi za lečenje demencije koriste se uglavnom za lečenje Alzheimerove(Alchajemrove) bolesti. To je degenerativna bolest ćelija moždane kore i okolnih struktura, a karakteriše je brza progresivnost i ireverzibilnost te oštećenja nervnih ćelija.

Dolazi do opadanja funkcije acetilholina i to kod neurona koji su povezani sa memorijom, pažnjom, učenjem i spoznajnim sposobnostima. Počinju se javljati prvi simptomi bolesti smetnje u pamćenju, orijentaciji i spavanju, promene u ponašanju i karakternim crtama. Vidljivi početak demencije može biti dramatičan, često vezan uz somatsku bolest ili emocionalni šok. Istovremeno se javljaju poremećaji svesti i pažnje, percepcije, mišljenja, pamćenja, psihomotorike, emocija i ciklusa budnost – spavanje, a sindrom nazvan delirijum zahteva hitno i intenzivno bolničko lečenje.
Klinički početak Alzheimerove demencije češće je postupan, sasvim neprimetan, pa nije moguće ustanoviti tačan početak bolesti. Porodica bolesnika obično prvo zapaža njegovu zaboravnost, koje on ne mora biti svestan ni kada je sindrom demencije postao svima očigledan. Bolesnik najpre počinje zaboravljati svakodnevne, razmerno nevažne činjenice – imena ljudi i slično – no ubrzo zaboravlja dogovore i obaveze, važne činjenice iz svakodnevnog života (šporet na plin se mora zatvoriti, struja isključiti i sl.). Uobičajeno je govoriti da bolesnik najpre gubi sposobnost da pamti nove sadržaje, a ono ranije naučeno ostaju dugo sačuvano, iako to nije pravilo.
Smetnje u pamćenju su sve češće, a javljaju se i drugi poremećaji kognitivnih sposobnosti. Bolesnikom govor postaje usporen, stereotipan i siromašan jer nije sposoban pronaći adekvatne reči.
Čini se da je sposobnost razumevanja govora, barem na početku očuvana, no kasnije, bolesnikova nesposobnost razumevanja postaje tako očita da često dominira kliničkom slikom. Vrlo brzo postaje narušena i sposobnost računanja pa bolesnik nije sposoban ni za najjednostavnije matematičke operacije.
Kako se u današnje vreme povećava broj ljudi starije životne dobi (zbog uspešnog lečenja većine bolesti) to je za očekivati sve veći broj starijih pacijenata koji pate od Alzheimerove demencije.
Sigurnog i pravog leka za Alzhajmerovu bolest nema. Kako je pad funkcije acetilholina važna karika u nastanku Alzajmerove demencije logično je upotrebiti lekove koji će pojačati efekat acetilholina.

Donepezil
Donepezil je specifičan i reverzibilan inhibitor acetilholinesteraze, tj. holinesteraze koja prevladava u mozgu. To je enzim koji se nalazi u sinaptičkim pukotinama i hidrolizuje acetilholin u holin i sirćetnu kiselinu. Njenom blokadom povećava se prisutnost acetilholina u sinaptičkim pukotinama. Nije ispitivana mogućnost delovanja donepezila na promene u toku osnovne neuropatologije. Stoga se ne može smatrati da donepezil ima ikakvog efekta na napredovanje bolesti. Lek je indikovan za simptomatsko lečenje blage do umerene Alzheimerove demencije. Lečenje donepezilom uvodi se samo ako postoji osoba koja će kod bolesnika redovno pratiti uzimanje leka. Lečenje održavanjem može se nastaviti sve dok postoji terapijska korist za bolesnika. Stoga je potrebna redovna procena kliničke koristi donepezila.

Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Aricept, Aricept evess, Donecept, Landex, Palixid, Tregona, Yasnal

Rivastigmin
Rivastigmin je, poput donepezila, reverzibilni ihnibitor holinesteraze u mozgu. Time se, kao i u slučaju donepezila, pojačava koncentracija acetilholina u mozgu. Rivastigmin je novi lek a tokom kliničkih ispitivanja pokazao je mogućnost poboljšanja stanja kod pacijenata u ranim fazama Alzhajmerove bolesti. Međutim, efekti rivastigmina su lošiji što je Alzheimerova demencija vise napredovala.

Memantin
Memantin je lek za lečenje demencije. Deluje tako da smanjuje delovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. Memantin kontroliše Alzheimerovu bolest, ali je ne leči. Patološko otpuštanje glutamata, i posledično povišenje koncentracije intracelularnog kalcijuma. Memantin je slab do umereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. Blokadom receptora, smanjen je ulaz kalcijuma u ćeliju i postiže se neuroprotekcija. Tokom uzimanja ovog leka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa mašinama, zbog moguće vrtoglavice, pospanosti, slabosti. Pre primene, treba proveriti funkciju jetre i bubrega. Ako se pojave značajne alergijske reakcije, primena se prekida. Neke od nuspojava su i pospanost, povišen krvni pritisak, glavobolja, kašalj, konfuznost, umor. Stvara minimalnu inhibiciju jetrenih enzima, pa se ne očekuje interakcija sa lekovima koji se metabolišu pomoću tih enzima. Sam se izlučuje uglavnom nepromenjen, jer minimalno se metaboliše, pa su i stoga isključene mogućnosti nekih interakcija. Efekat memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti, smanjenju zavisnosti od tuđe pomoći i dobroj toleranciji i kod duže primene.

Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Ebixa, Memantin Pliva
Ginkgo biloba
Biljka Gingko biloba vekovima se koristi u tradicionalnoj medicina za prevenciju degenerativnim promena funkcije mozga. Treba naglasiti reč “prevenciju” jer je u pitanju efekt koji može postati klinički značajan tek nakon dugotrajnog korišćenja preparata na bazi ekstrakta gingka. Ekstrakt biljke Ginkgo biloba sadrži brojne sastojke od kojih su najvažniji ginkgolidi i bilobalid. Takođe tu su još i antioksidansi kao što je kvercetin, kemferol i izoramnetin.
Učinak ovih supstanci je pre svega na krvosudni sistem – poboljšava se elasticitet sudova, poboljšava se cirkulacija krvi u telu, a pogotovo se poboljšava prokrvljenost mozga. Indirektna posledica je postupno poboljšanje i funkcije mozga. Stoga se danas preporučuje dugoročno uzimanje preparata na bazi standardizovanog ekstrakta ginkga kod osoba koje pokazuju prve znakove Alzhajmerove bolesti i demencije.

Ampakini
Već duže vreme, pompezno se najavljuju ampakini – lekovi koji će biti prvi pravi revolucionarni pomak u lečenju Alzheimerove demencije.
Ampakini su modulatori AMPA receptora koji su važni za funkciju glutamata. Naime, prema najnovijim saznanjima upravo je niska koncentracija glutamata u mozgu jedan od faktora razvoja Alzhajmerove bolesti. Ampakini pak pojačavaju nivo glutamata u mozgu.
Ampakini podstiču mozak na produkciju određenih proteina koji se nazivaju neurotrofini. Starenjem se smanjuje koncentracija neurotrofina u mozgu što ima za posledicu opadanje funkcije neurona (neuroni postaju zakržljali). Pojačana koncentracija neurotrofina u mozgu ima za posledicu oporavak zakržljalih neurona. Ampakini stoga (posredno preko neurotrofina) pojačavaju sposobnosti moždane kore – dela mozga odgovornog za intelektualne funkcije.
Već jedno deceniju ampakini se intenzivno istražuju i danas još traje kliničko ispitivanje leka pod šifrom CX516. Veruje se da bi ampakini mogli pomoći obolelima od raznih mentalnih retardacija, autizma, Alzhajmerove bolesti, staračke demencije i brojnih drugih bolesti povezanih sa oslablelom ili oštećenom funkcijom kore velikog mozga, dakle, bolesti o čijem smo farmakološkom tretmanu donedavno mogli samo sanjati. Čak štaviše, ampakini se smatraju lekovima koji će moći, ne samo sprečiti starenje mozga nego umnogome poboljšati intelektulane sposobnosti zdravih individua kao što su pamćenje, inteligencija i kognitivne sposobnosti. Tako su ampakini već danas dobili nadimak “supstabce za bildovanje mozga”.
Međutim, neki malo trezveniji umovi (poučeni iskustvom amfetamina) danas postavljaju pitanje posledica i eventualnih nuspojava korišćenja lekova koji imaju takve dalekosežne posledice na funkciju mozga.

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com

Bred
Bred:
Related Post