Na tržištu postoje brojni preparati za lokalno ublažavanje bolova u zglobovima i mišićima. Neki od njih sadrže NSAR, ali brojnim preparatima efikasnost se temelji samo na lokalo-anestetskom delovanju određenih supstanci poput mentola, kamfora, kapsaicina i metil-salicilata, koji izazivaju osećaj olakšanja bola.

Dolaze u obliku gelova, krema i masti, a i u obliku lekovitih flastera. Najpoznatije, tradicionalo sredstvo koje se koristi u te svrhe je tzv. tigrova mast. Takvi preparati vrlo često sadrže i prirodna etarska ulja poput etarskih ulja eukaliptusa, karanfilića, lavande, bora, terpentinsko ulje i dr.
Većina NSAR mogu se apsorbovati kroz kožu i na taj način primeniti direktno na mesto upale. To su obično zglobovi, kičma ili pojedine mišićne grupe. Praktično svi NSAR lekovi mogu se primeniti u lokalnom obliku, ali najčešće se primenjuju ibuprofen, diklofenak i piroksikam.
Najbolja metoda za lečenje tj. ublažavanje simptoma upala i reumatskih simptoma je sledeća: neophodno je jedan NSAR, recimo ibuprofen, primeniti oralno, recimo, u obliku tableta. U isto vreme na obolelo mesto primenjuje se lokalni preparat koji takođe sadrži NSAR u obliku kreme, gela ili gel-masti (npr. diklofenak.) Često se u takve preparate stavljaju neke vrste blagih lokalnih anestetika, poput mentola, kamfora i sl. koji deluju trenutno i privremeno, dajući pacijentu momentalno olakšanje, dok NSAR počinju tek naknadno delovati.
Lokalni preparati NSAR-a su obično gelovi, kreme ili gel-masti, tj bitno je da se takvi preparati vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. Najbolji oblik za takve preparate je gel na bazi poliakrilata (karbomera).

Mentol
Mentol je prirodni izoprenoidni fenol. Potiče iz etarskog ulja metvice, nane (najviše ga ima u etarskom
ulju japanske nane, ali i u svim biljkama iz porodice Mentha) gde predstavlja najzastupljeniji sastojak. Ipak, danas se mentol dobija industrijskom sintezom iz petrohemijskih sirovina. Mentol ima antiseptički efekat pa se stoga koristi i u preparatima za lečenje bolesti grla i nosa, ali najveće količine mentola u svetu se troše u prehrambenoj industriji za izradu “mint” bombona.
Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primenjuje u obliku tečnosti, krema, masti i gelova koji se utrljavaju tj. umasiravaju u bolno mesto. Tečnosti, kreme i masti kao oblik za primenu mentola se danas uglavnom napuštaju, a njihovo mesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola. Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i takođe deluje lagano anestezirajuće na bolno mesto. Utiče i na receptore za osećaj temperature pa stoga mentol na nozi daje osećaj hlađenja. Time se ublažavaju simptomi kao što je otok, bol i pregrejanost upaljenog mesta. Takođe, on može pomoći ublažavanju svrbeža kože. Zbog intenzivnog osećaja hlađenja takvi gelovi obično dobijaju ime koje asocira na hladnoću – “Polar ice”, “Polarni led”, “Cold gel” i dr. Osim toga, mentol se kombinuje sa NSAR poput ibuprofena, pa se tako dobijaju preparati koji deluju odmah nakon primene (zbog mentola), ali i kasnije kada do izražaja dolazi efekat NSAR.
Mentol može delovati opuštajuće na glatke mišiće digestivnog trakta. Taj efekat mentola je odavno poznat, pa se čaj od nane (Mentha sp.) od pamtiveka koristi za olakšanje grčeva u želucu.

Kamfor
Kamfor je prirodni, izoprenoidni, biciklički spoj izolovan iz biljaka Cinnamonum camphora i Dryobalanops camphora. Od davnina je poznat stanovnicima jugoistočne Azije, koji su ga izdvajali iz tih biljaka koje prirodno rastu u jugoistočnoj Aziji, pogotovo u Indoneziji na otoku Borneu. Zapadnjaci su za kamfor čuli preko Marka Pola, koji je opisao njegovu medicinsku upotrebu. Iako se i danas dobija iz biljnih izvora, danas se kamfor uglavnom proizvodi sintetičkim putem iz terpentinskog ulja. Osim u medicinske svrhe, kamfor se koristi u proizvodnji plastičnih masa, kao repelent, u balzamovanju i u pirotehnici.
Na izgled kamfor je beli kristalini prah, ali ima vrlo jak prodirući, jedak miris. Kamfor se u medicinske svrhe koristi za lokalno olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima. Lako se apsorbuje kroz kožu i poput mentola, deluje na termoreceptore i daje osećaj hlađenja, a zbog svog lagano anestetskog delovanja na nervne završetke za bol deluje lokalno anestetički. Međutim, za razliku od mentola, kamfor je otrovan ukoliko se proguta – može izazvati simptome epilesije, mentalne poteškoće, iritabilnost, i neuromuskularnu hiperaktivnost.
Dolazi u brojnim preparatima za olakšavanje reumatskih bolova i bolova nakon ozleda. Kao i u slučaju mentola, ti preparati dolaze u obliku gela, krema ili masti. U takvim preparatima se često se kombinuje sa mentolom. Najpoznatiji oblik kamfora za umasiravanje u bolna mesta je tradicionalni istočnjački balzam “Tigrova mast”. Ona se sastoji od 20% mentola, 32% kamfora, 20% pčelinjeg voska, 4% vazelina, 8% etarskog ulja karanfilića, 8% etarskog ulja kajaputa i 8% etarskog ulja cimeta.

Kapsaicin
Kapsaicin je prirodni alkaloid iz ljute paprike, biljke koja se naveliko koristi kao začin. Upravo je kapsaicin supstanca zbog koje parika ima karakterističan ljuti ukus. Razne vrste paprika i feferona sadrže različite količine kapsaicina, a najviše kapsaicina sadrži Habanero, malena paprika koja raste na poluotoku Yukatanu u Meksiku. Ona sadrži nekoliko stotina puta više kapsaici

1. na nego kod nas standardna mađarska paprika.
Paprike ne sadrže samo kapsaicin nego celi niz srodnih jedinjenja koji se jednim imenom nazivaju kapsaicinoidi. Najznačajniji su kapsaicin i dihidrokapsaicin te manje intenzivni kapsaicinoidi nordihidrokapsaicin, homodihidrokapsaicin i homokapsaicin.
Čist kapsaicin je bezbojna, kristalna voštana supstanca bez mirisa. Ne rastvara se u vodi, ali se lako rastvara u alkoholu i uljima. Kapsaicin primenjen na kožu izaziva osećaj žarenja i hiperemiju (pojačanu cirkulaciju u tretiranom području) što pomaže u ublažavanju reumatskog bola. Mehanizam delovanja bazira se na vezivanju kapsaicina za receptore na senzornim neuronima u koži, tzv. vaniloidni receptor tipa 1. (VR-1). To su jonski kanali koji se aktiviraju pri visokoj temperaturi ili hemijskim ili fizičkim nadražajima. Vezivanjem kapsaicina na receptor VR-1 dolazi do izazivanja nervnog signala koji se u mozgu interpertira kao žarenje i osećaj pečenja, isti osećaj koji izaziva, npr. vrela voda. Isti mehanizma na delu je kada konzumiramo ljutu hranu – ljuto nije ukus, nego osećaj povišene temperature u ustima. Veruje se da takav efekat na kraju izaziva lučenje endorfina, unutarašnjih analgetskih supstanci koji ublažavaju bol. Čak šta više, konzumacija velike količine jako ljute hrane može podstaći izuzetno visoku produkciju endorfina što čak dovodi do euforije. Ali, nedavno je pokazano kako kapsaicin verovatno ima i antiinflamatorni efekat. Stoga postoje indicije da sam kapsaicin deluje poput NSAR – antiinflamatornih lekova. Koristi se kao delotvoran lokalni antireumatik u lokalnim preparatima u obliku tinktura, krema, masti i gelova koji se utrljavaju u kožu ili u obliku flastera koji se prilepe na bolno mesto.

Metil salicilat
Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). Intenzivnog je mirisa, a primenjen na kožu izaziva (hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje tj. umasiravanje na bolna mesta mišića i zglobova. Mehanizma delovanja istovetan je mehanizmu delovanja kapsaicina – metil salisilat je iritans. Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i sprejeva za masiranje i utrljavanje na bolna mesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših ozleda.
S obzirom da je derivat salicilne kiseline, on može delovati poput salicilatnih analgoantipiretika, tj. istim mehanizmom poput NSAR kočiti upalne procese u tkivima. S obzirom da je prejaki iritans (nadražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula), nego isključivo u obliku krema, gelova i sprejeva. Uprkos salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog anagetika acetilsalicilne kiseline smatra se da je njegovo glavno delovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mesta što, kao i kod kapsaicina, izaziva osećaj pečenja, a nakon toga i olakšanje bolova.
Preparate na bazi metil salicilata treba držati podalje od dece, jer njegov intenzivni miris privlači decu. Ukoliko dete proguta takav preparat potrebno je hitno lečenje.

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com