Specifični antireumatski preparati su lekovi koji, za razliku od NSAR deluju samo na simptome reumatskih bolesti, deluju na molekularne mehanizme razvoja i napredovanja reumatskih bolesti. U tu svrhu mogu se koristiti preparati na bazi zlata, penicilamin, sulfasalazin i neki antimalarici. Najvažniji među njima jesu preparati na bazi zlata.
Naime, primećeno je da soli zlata smanjuju imunološku reaktivnost inhibicijom migracije mononuklearnih ćelija u području upala: moguće je da stabilišu lizozomnu membranu i tako sprečavaju oslobađanje enzima koji oštećuju hrskavicu. Nekada se u tu svrhu primenjivala jedinjenja natrijum auriomalat i aurotioglukoza u obliku injekcija, ali danas je u upotrebi uglavnom oralni oblik, aurofin.
Osim njih za blokadu napredovanja bolesti mogu se koristi imunosupresivni lekovi kao što su kortikosteroidi, metotreksat, hlormabucil, azatioprin. U novije vreme pojavili su se moderni lekovi koji deluju direktno na molekularne mehanizme napredovanja reumatskih bolesti. To su blokatori alfa-TNF-a – monoklonska antitela infliksimab i adalimumab te jedinjenje etanercept. Takođe, nedavno se pojavio i antagonist receptora interleukina IL1, anakinra. Dolaskom ovih, novih lekova ostali specifični antireumatici lagano gube svoju kliničku važnost.
Auranofin
Auranofin je metaloorgansko jedinjenje koje u svojoj strukturi sadrži atom zlata. To je peroralni preparat zlata, imunomodulator koji bitno utiče na imune i upalne mehanizme. Sam auranofin ne utiče na reumatodini artritis nego zlato – auranofin se metaboliše i iz njega se oslobađa zlato. Ono usporava, a ponekad i zaustavlja napredovanje reumatoidnoga artritisa inhibicijom migracije mononuklearnih ćelija u području upala. Takođe, stabiliše lizozomnu membranu i tako sprečava oslobađanje enzima koji oštećuju hrskavicu. Kako već nastala oštećenja zglobova nije moguće popraviti, najbolji efekat postižemo ako bolest počnemo lečiti rano. Povoljan terapijski efekat možemo postići i kod bolesnika sa uznapredovalom bolešću. Auranofin možemo davati u kombinaciji sa nesteroidnim antiinflamatornim lekovima i analgeticima koji su takođe sastavni deo programa lečenja.
Auranofin se koristi kod bolesnika sa aktivnim oblikom reumatoidnog artritisa u napredovanju uz pojavu ranih deformiteta na kostima, u kojih su NSAR zakazali ili kod onih pacijenata kod kojih se želi odgoditi početak lečenja steroidima ili se, pak, samo želi smanjiti doza steroida. Uzima se u dozi od 6 do 9 mg
Auranofin je efikasan lek, ali da bi auranofin (ili bilo koji drugi preparat na bazi zlata) delovao na reumatoidni artritis mora se uzimati dugo, mesecima.
Auranofin ne smeju koristiti pacijenti sa akutnom porfirijom i pacijenti oboleli od hroničnih bolesti bubrega, jetre ili hematopoetskih organa. Takođe, ne smeju ga koristiti trudnice i dojilje. Od nuspojava najčešće se mogu javiti mekana stolica ili čak proliv koji mogu biti praćeni bolom u želucu, mučninom i drugim probavnim smetnjama (metalni ukus u ustima).
Penicilamin
Penicilamn je sintetska merkaptanska aminokiselina koja se, zbog hemijskog svojstva da helatno veže brojne teške metale, najpre koristila kao protivtrov za detoksikaciju u slučajevima trovanja teškim metalima. Tek je kasnije primećeno da penicilamin može delovati i na reumatoidni artritis.
Kao i ostali merkaptani, penicilamin može, kidajući disulfidne veze, rascepiti makromolekule, pa one koje sudeluju u razvoju i napredovanju reumatoidnog artritisa. Dalje on deluje supresivno na aktivnost mezenhima i blokira formiranje vezivnog tkiva blokirajući stvaranje disulfidnih veza među proteinskim lancima te blokirajući sintezu hidroksiprolina.
Zbog teških nuspojava penicilamin se uglavnom više ne koristi, ali se može upotrebiti ukoliko za to postoji medicinski opravdana potreba. Nuspojave su bile tako teške da je čak 40% pacijenata odustajalo od terapije penicilaminom. Nuspojave podrazumevaju usporeno zarastanje rana, nalaz proteina u mokraći, oštećenje bubrega, poremećaj krvne slike poput smanjenja leukocita, trombocita i aplastične anemije, poremećaja kože i sluznice, gubitak apetita, grčevi mišića i dr. Ovaj lek ne smeju koristiti pacijenti sa oštećenjem bubrega ili hematopoetskog sistema, kao i trudnice.
Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com