Kao i opioidni analgetici, analgoatipiretici se takođe koriste za lečenje bola, ali ne onog jakog već tzv. “slabog bola”, ali i povišene telesne temperature. Upravo zbog takvog dvojakog dejstva oni se nazivaju analgoantipiretici (što ukazuje na to da imaju dve najvažnije indikacije).

Analgoatipiretici, za razliku od opioidnih analgetika nemaju psihotropno delovanje. U analgoantipiretike spadaju:
– derivati salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina)
– derivati pirazolona (metamizol i propifenazon)
– derivati anilina (paracetamol)
Mehanizam delovanja analgoantipiretika je istovetan mehanizmu delovanja NSAR, s tom razlikom što je antireumatski efekat kod analgoantipiretika vrlo slab, dok je analgetski i antipiretski efekat mnogo više izražen. Dakle, oni inhibiraju enzim ciklookisgenazu 2 (COX2) i time staje biosinteza medijatora upale.
Naime, upravo su medijatori upale ti koji na nervnim završecima uzrokuju bol. Takođe, oni uzrokuju da se centar ze termoregulaciju podesi na višu temperaturu. Upravo je zimica (osecaj hladnoće) prvi znak da se sprema temperatura – medijatori upale povećavaju hipotalamusni termoregulator na višu temperaturu, telo počinje rezonovati da mu je hladno pa se telesna temperatura povećava. Kod upale je povišenje temperature zapravo odbrambeni mehanizam. Do 38°C povišenje temperature pogoduje imunološkom sistemu i uzrokovano je medijatorima upale. Međutim, temperatura iznad 38°C postaje izuzetno štetna pa je tek tada opravdano primeniti analgoantipiretike.
Iako imaju isti mehanizam delovanja i iste indikacije oni su uglavnom različite hemijske strukture.

Acetilsalicilna kiselina
Acetilsalicilna kiselina je najprodavaniji i najkorišćeniji lek na svetu! Naravno, mnogo je poznatija pod nazivom Aspirin.
Acetilsalicilna kiselina svoje ime i poreklo duguje jednom drugom jedinjenju a to je salicin. U pitanju je glikozid koji u svojoj strukturi sadrži i salicilnu kiselinu, a nalazi se u kori bele vrbe (Salix alba). Stoga se vrbova kora vekovima koristila kao analgetik i antipiretik, spominje se u staroegipatskoj medicini, o njoj piše i Hipokrat.
Međutim, acetilsalicilnu kiselinu je sintetisao 1897. godine Dr. Felix Hoffman, hemičar, zaposleni farmaceutske kompanije Bayer. Ta kompanija je ubrzo lansirala acetilsalicilnu kiselinu pod trgovačkim nazivom Aspirin i on je postao najpoznatiji lek na svetu. Najpre je Aspirin prodavan isključivo apotekama u bočicama koje su sadržale 250 g acetilsalicilne kiseline u obliku praha, a apotekari su ga pakovali u papirnate vrećice od 1 g. Tek kasnije su se pojavile tablete koje su sadržale 500 mg acetilsalicilne kiseline. 1953. godine primećeno je da acetilsalicilna kiselina smanjuje rizik nastanka kardiovaskularnih bolesti, tako da acetilsalicilna kiselina postaje i kardiološki lek.
Godine 1997. acetilsalicilna kiselina je slavila svoj 100-ti rođendan. Kroz tih 100 godina Aspirin je posto sinomim za lek u obliku tablete.
Acetilsalicilna kiselina deluje analgetski, snižava povišenu telesnu temperaturu, pokazuje antireumatski i antiinflamatorni efekat i blokira koagulaciju krvi. Acetilsalicilna kiselina uspešna je u lečenju glavobolje, zubobolje, bolova u mišićima (upale mišića) i bolova u zglobovima. Male doze (100 mg) upotrebljavaju se za prevenciju srčanog infarkta. Međutim, acetilsalicilna kiselina nije bezazlen lek. Naima, ona često izaziva bolove i krvarenje u želucu. Stoga treba biti vrlo oprezan u primeni acetilsaliline kiseline pogotovo ako je u pitanju osoba koja boluje od čira na želucu ili gastritisa. Takođe, acetilsalicilna kiselinu je nastrožije zabranjeno davati deci mlađoj od 12 godina zbog velike mogućnosti da će se javiti izuzetno opasni Reyev sindrom.

Registrovani lekovi u Republici Srbiji u 2012.god: Acetisal pH 8, Anbol, Andol, Andol 100, Aspirin, Aspirin protect, Cardiopirin, Cardiopirin forte, Midol

Metamizol

Metamizol je derivat pirazolona. Ima snažno analgetsko delovanje i primenjuje se za suzbijanje bola različitog porekla. Analgetski efekat je sličan efektu opioidnih analgetika. Koristi za lečenje jakog, akutnog bola koja ne reaguje na lečenje ostalim analgoantipireticima. Analgin se takođe koristi za snižavanje povišene telesne temperature koja ne reaguje na ostale terapijske mere. Naime, metamizol je jedinstven po tome što može sniziti i normalnu telesnu temperaturu dok ostali analgoantipiretici to ne mogu. Stoga je jasno da je u mehanizam delovanja metamizola uključen još jedan mehanizam, a to je direktno delovanje na centar za termoregulaciju u mozgu.
Metamizol je, ipak, u svetu uglavnom napušteno terapijsko sredstvo jer može izazvati oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike koje može biti i smrtonosno.

Registrovani lekovi u Republici Srbiji u 2012.god: Analgin, Analgin Srbolek, Baralgin M, Novalgetol

Propifenazon
Propifenazon je takođe derivat pirazolona. Svojevremeno se pojavio na tržištu kako bi zamenio aminofenazon koji je povučen zbog potencijalne kancerogenosti. Ima slične efekte kao i metamizol, ali takođe može izazvati oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike. Danas se koristi uglavnom u kombinovanim preparatima sa ostalim analgoantipireticima.

Paracetamol

Paracetamol je uz acetilsalicilnu kiselinu najkorišćeniji analogoatipiretik i jedan od najkorišćenijih lekova na svetu. U Sjedinjenim Državama njegov naziv glasi acetaminofen. Takođe, jedini je od predstavnika grupe anilida, derivata anilina. Naime, njegov prethodnik je fenacetin koji je izbačen iz upotrebe zbog hepatotoksičnosti. Paracetamol ublažava bolove i snižava povišenu telesnu temperaturu. Njegovo delovanje kod suzbijanja bolova i snižavanja temperature jednako je delovanju acetilsalicilne kiseline. Ne nadražuje sluznicu želuca, te ga smeju uzimati i bolesnici sa želudačnim tegobama, sa čirem na želucu ili dvanaestopalačnom crevu. Takođe, mogu ga uzimati i deca te je stoga jedini lek koji se primenjuje kod snižavanja povišene telesne temperature kod dece. U tu svrhu se priređuje u obliku sirupa i supozitorija.
Ali opet treba naglasiti da paracetamol nije bezazlen lek jer i on kao i njegov prethodnik (doduše manje verovatno) može izazvati oštećenje jetre te da stoga treba nekim osobama davati s oprezom.

Registrovani lekovi u Republici Srbiji u 2012.god:Efferalgan, Febricet, Panadol, Panadol Baby, Panadol Rapid, Paracetamol, Paracetamol PharmaSwiss, Paracetamol
Sopharma, Perfalgan

Kombinacije:
Analgoantipiretici se vrlo često kombinuju međusobno i sa ostalim lekovima. Naime česte su kombinacije analogantipiretika (acetilsalicilne kiseline, paracetamola i propifenazona) sa vitaminom C, kofeinom, antitusicima (kodein ili dekstrometorfan) ili simpatomimeticima (fenilefrin ili pseudoefedrin).
Koriste se najviše u slučajevima prehlada, viroza i gripa te glavobolje i zubobolje. Smisao tih kombinacija je pojačati efekte analgoantipiretika te ukloniti neke lokalne simptome prehlade i gripa. Naime, veruje se da vitamin C pozitivno utiče na imuni sistem, dok antitusici ublažavaju kašalj, simpatomimetici ublažavaju kijavicu, dok kofein pomaže kod glavobolja.
Ovakve kombinacije su uglavnom lekovi koje se izdaju bez recepta i verovatno su najkorišćeniji lekovi uz acetilsalicilnu kiselinu.
Postavlja se pitanje koliko su, zapravo, opravdane ove kombinacije. U principu, svako kombinovanje lekova povećava kompleksnost metabolisanja u jetri, opterećuju jetre, a što je više komponenata u preparatu to je nesigurnije njihovo delovanje u organizmu. Interakcije tih lekova u organizmu mogu biti takve da se ukupni efekat na kraju smanjuje. Postoji verovatnoća da je upravo kombinacija acetilsalicilne kiseline i vitamina C kontraproduktivna. Dakako, u nekim slučajevima, efekti su bolji nego kada se primeni samo jedan lek, ali svaka individualna osoba na istu kombinaciju može reagovati na drugačiji način.

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com