Hipofiza je najvažnija žlezda sa unutarašnjim lučenjem u ljudskom organizmu. Ona lučenjem svojih hormona reguliše intenzitet lučenja ostalih žlezda sa unutrašnjim lučenjem i to štitne žlezde, nadbubrežnih žlezda, polnih žlezda, ali i mlečne žlezde koja nije endokrina nego egzokrina žlezda.

Kod nje razlikujemo tri režnja: prednji, srednji i zadnji. Prednji režanj ili adenohipofiza, nalazi se pod kontrolom hipotalamusa (putem hipotalamičnih hormona koji krvotokom direktno stižu u hipofizu). Zadnji režanj se naziva još i neurohipofiza.
Prednji režanj luči adenokortikotropni hormon (ACTH) koji kontrolira lučenje kortikosteroida iz nadbubrežne žlezde, luteinizirajući hormon (LH) i folikul stimulirajući hormon (FSH) a ta dva hormona podstiču lučenje polnih hormona. Prednji režanj nadalje, luči tiroid stimulirajući hormon (TSH) koji podstiče lučenje tiroksina iz štitne žlezde, zatim prolaktin koji je odgovoran za lučenje miječnih žlezda i hormon rasta. Zadnji režanj luči oksitocin i vazopresin (ili antidiuretski hormon – ADH). Za razliku od prednjeg režnja, zadnji režanj hipofize je pod direktnom kontrolom hipotalamusa putem nervnih vlakana, bez posredstva hormona!
Hormoni hipofize su peptidi. To znači da su to veći molekuli sazdani od aminokiselina vezanih amidnom vezom poput proteina, međutim zbog malenog broja aminokiselina (do 20-tak) nazivamo ih peptidi.
Danas ima sve više preparata na bazi hormona hipofize. Nekada su se koristili hormoni na taj način što su se ekstrahovali iz hipofiza ljudskih leševa. Danas, pak, sve se više služimo tehnologijom rekombinantne DNA: gen koji je sadrži kod i instrukcije za biositnezu hormona ubaci se u bakteriju Escherichiju Coli. Takva bakterija se umnožava i uzgaja u posebnim reaktorima. Bakterija luči peptid koji u potpunosti odgovara ljudskom hormonu čiji gen smo ubacili u bakteriju. Na ovaj način se danas industrijski proizvodi većina svih peptidnih lekova (insulin, eritropoetin, hormon rasta itd.)
Takođe, postoje određeni veštački peptidi koji su slični ljudskim peptidnim hormonima. Oni se mogu koristiti umesto prirodnih. Takođe, postoji opcija da se kao lek koristi jedinjenje koje nije peptid ali se u organizmu veže za mesto gde se veže i pravi prirodni hormon i stimuliše to mesto.

Hormoni prednjeg režnja hipofize

Tetrakozaktid
Tetrakozaktid je veštački adenokortikotropni hormon (ACTH). Funkcija ACTH je stimulacija rasta i lučenje nadbubrežne žlezde. Pri tome je uglavnom posredi lučenje kostikosteroida kortizola. Međutim, tetrakozaktid za razliku od pravog ACTH koji je niz od 39 aminokiselina, sadrži samo 24 aminokiseline. To je onaj deo ACTH koji je odgovoran za funkciju, stoga tetrakozaktid sa svoje 24 aminokiseline savršeno odgovara za podsticanje lučenja kortikosteroida.
Upotreba tetrakozaktida je ista kao i upotreba oralnih ili parenteralnih kortikosteroida. S obzirom da se tetrakozaktid mora primenjivati isključivo parenetralno (injekcijama) njegova upotreba je ograničena samo na dijagnostičke svrhe, recimo, ispitivanje poremećaja funkcije nadbubrežne žlezde ili hipofize.

Somatotropin
Somatotropin ili hormon rasta hormon je prednjeg režnja hipofize. Sastoji se od 191 aminokiseline. Njegova funkcija u organizmu je pre svega rast kostiju po dužini, povećani rast i razvoj tkiva, povećava iskorišćavanje glukoze i aminokiselina u organizmu, dakle rast. Luči se tokom detinjstva, a prestaje se lučiti nakon zarastanja epifiza kostiju (to se događa nakon puberteta) nakon čega više ne postoje mogućnosti za longitudinalan rast kostiju. Dalje lučenje hormona rasta izaziva bolest koja se naziva akromegalija. Somatotropin na rast deluje preko hormona čije lučenje iz jetre stumuliše, a to je IGF I.
Somatrotropin se koristi za lečenje, tj. supstitucionu terapiju, kod nedostatka prirodnog hormona rasta. Učestalost javljanja tog poremećaja u populaciji iznosi 1 : 4000, a za posledicu ima patuljasti rast (nanosomija, dvarfizam).
Danas se somatotropin proizvodi metodom rekombinantne DNA.
Preparat je jedva stavljen na tržište zbog relativno malenog tržišta a skupe proizvodnje. Verovalo se da stavljanje takvog preparata na tržište neće biti ekonomski opravdano, ali tržište je reagovalo drugačije: somatotropin je postao traženiji nego se mislilo! Naime, somatotropin se počeo koristiti kod dece koja su manja rastom ali ne patološki (prirodno niži rast) i to na insistiranje roditelja! Društvena je činjenica je da ljudima nižeg rasta to predstavlja hendikep u životu i nepovoljnu karakteristiku u odnosu na druge osobe višeg rasta. Statističari čak tvrde da su takve osobe manje uspešne u životu. U želji da njihova deca budu “lepša” roditelji često neopravdano prisiljavaju lekare da njihovoj deci primenjuju veštački somatotropin. Ali takva primena nije ni opravdana ni bezopasna tim pre jer se kod nekih osoba mogu pojaviti antitela na somatotropin što na kraju ima suprotne efekte od željenih. Takođe, somatotropin se sve više koristi kod sportista u doping svrhe.

Hormoni zadnjeg režnja hipofize

Dezmopresin
Dezmopresin je analog vazopresina ili antidiuretskog hormona ADH. ADH se oslobađa kad poraste osmolarnost plazme ili kad se snizi krvni pritisak. Deluje na taj način što povećava propustljivost u sabirnim kanalićima u bubrezima što uzrokuje povrat vode u krvotok. Osim toga ADH povećava pritisak delovanjem na muskulaturu krvnih sudova.
Za razliku od prirodnog ADH dezmopresin ima pre svega antidiuretsko delovanje (efekat suprotan diureticima!), a porast pritiska nije toliko izražen. Koristi se za lečenje diabetesa insipidusa – patološkog nedostatka pravog prirodnog ADH. Takođe, koristi se u manjim dozama pre spavanja kod osoba koje pate od nekontrolisanog noćnog mokrenja.

Oksitocin
Oksitocin je polipeptid koji u laktaciji podstiče lučenje mleka i to mu je glavni fiziološki zadatak. Međutim, on uzrokuje i održava kontrakcije materice (trudove) a podstiče pokrete katernice koje dovode do porođaja. Takođe uzrokuje omekšavanje spoja pubičnih kostiju što omogućuje njihovo razdvajanje i olakšavanje porođaja.
U terapijske svrhe se koristi sintetski oksitocin za izazivanje i pojačavanje trudova i time predstavlja alernativu alkaloidima ražene glavnice kao što su ergometrin i metilergometrin, ali je njegov nedostatak taj što je relativno skup u odnosu na ove poslednje. Takođe se koristi i za kontrolu krvarenja nakon porođaja, pri nepotpunom porođaju, carskom rezu i sličnim komplikacijama porođaja. Daje se u obliku injekcija, bukalnih tableta (resorpcija preko usne sluznice) ili pak, nazalnog spreja.

Hormoni hipotalamusa

Oktreotid
Oktreotid je polipeptidni analog somatostatina, hormona koga luči hipotalamus a uzrokuje smanjenje lučenja hormona rasta (somatotropin). Fiziološka funkcija somatostatina je regulacija lučenja somatotropina i sprečavanje razvoja gigantizma te prekidanje lučenja nakon zarastanja epifiza kostiju. Oktreotid ima analogno delovanje somatostatinu a veže se na somatostatinske sst-2 i sst-5 receptore. Primenjuje se u lečenju akromegalije (rast tkiva i izobličenje tela pod uticajem patološkog lučenja somatotropina u zrelom dobu) i gastro-entero-pankreatičnih neuroendokrinih tumora kao što je karcinoid. To su relativno retki, ali izuzetno opasni tumori.

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com