X

Antibiotici- detaljnije o nekim vrstama

Gentamicin
Gentamicin je baktericidni antibiotik iz grupe aminoglikozida. Deluje na gram-negativne bakterije kao što su Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., indol-pozitivni i indol-negativni sojevi proteusa, bakterije iz rodova Klebsiella,

Serratia, Citrobacter, Providencia, Campylobacter, Brucella, Moraxella, salmonele, šigele i neke gram-pozitivne bakterije kao što su stafilokoke (takođe oni koji su otporni na penicilin i meticilin) i Listeria monocytogenes.
U dermatologiji se koristi u obliku masti ili krema u slučajevima primarnih i sekundarnih bakterijskih kožnih infekcija, infekcija potkoleničnih ulkusa i inficiranih promrzlina. Iako se gentamicin jako slabo resorbuje kroz kožu, kada mažemo vrlo velike površine upaljene kože, gentamicin u organizmu može postići tako visoke koncentracije (4 µg/ml) da deluje ototoksično, posebno kod male dece i starijih osoba. U takvim slučajevima se ne sme koristiti kod trudnica. Ponekad, koža može biti lagano nadražena, ali ne treba prekidati lečenje. Retko nastaje fotosenzibilizacija.

Neomicin
Izolovan je iz kulture Streptomices fradiae 1949. godine. Uglavnom se sastoji od sulfatnih soli parova epimera koji su označeni kao neomicin B i neomicin C . Odnos neomicina B i C je promenljiv. Neomicin A naziva se neamin. Neomicin B i neomicin C razlikuju se samo u stereohemijskoj građi. Neomicini su po građi srodni streptomicinu, ali umesto 1, 3-gvanidino grupe imaju aminošećerne ostatke. Deluje na gram negativne bakterije, pa se zato često kombinuje sa antibioticima koji imaju delovanje na gram pozitivne bakterije (bacitracin).
Neomicin ima širok spektar delovanja, ali i vrlo nezgodnu manu da je vrlo otrovan za slušni nerv i bubrege. Može izazvati nepovratnu totalnu ili delimičnu gluvoću. Zato se primenjuje lokalno, tj u mastima i kapima za oči, za rane, kod infekcija kože, sluznice, uha, oka i sl. Treba istaći da ni neomicin nije imun na pojavu rezistencije. Zbog toga se kombinuje sa drugim antibioticima (bacitracin, polimiksin). Osim s njima kombinuje se i sa lokalnim anesteticima i antiinflamatornim lekovima u obliku kapi za oči i masti kod tretmana lokalnih infekcija. Lokalni anestetici zaustavljaju bol, a antiinflamatorni lekovi ublažavaju upalu.
Koristi se u lečenju kožnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama, kao što su epidermalne piodermije (grupa impetiga), epidermodermalne piodermije (grupa folikulitisa), pre svega za sprečavanje širenja infekcije, sekundarno inficirane površinske rane, opekotine, čirevi, sprečavanje sekundarnih piokoknih infekcija na već pre zahvaćenoj koži (herpes simpleks, herpes zoster, nakon uboda insekata itd.) i sprečavanje infekcija postoperativne rane. Dolazi u obliku masti, krema ili praška.
Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena, zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože, zbog mogućnosti apsorpcije. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega, kod upotrebe na otvorenim ranama, opekotinama i čirevima. Kod trudnica se sme koristiti samo izuzetno, na manjim površinama kože i to kraće vreme.
Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj, oticanje, svrbež, koprivnjača, kontaktni dermatitis ili superinfekcija. Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala, no ne može se isključiti.

Bacitracin
Bacitracin je antibiotik izolovan iz kulture bakterija Bacillus subtilus, a izolovan je 1943. godine. U kliničku upotrebu ušao je 1948. godine. Bacitracin je smesa sličnih cikličnih polipeptida. Sastoji se od tri komponente – bacitracin A (glavni konstituent), bacitracin B i bacitracin C. Zbog činjenice da uglavnom deluje na gram-pozitivne bakterije, bacitracin se često koristi u kombinaciji sa neomicinom ili polimiksinima, koji deluju na gram-negativne bakterije. Zbog činjenice da je otrovan za bubrege vrlo se retko koristi u obliku injekcija. No, vrlo se često koristi u obliku masti ili praška zbog sprečavanja i lečenja infekcija kože ili oka, pogotovo nakon manjih infekcija. U obliku tableta se koristi samo i isključivo u slučajevima pseudomembranoznog kolitisa kojeg uzrokuje bakterija Clostridium difficile.
Bacitracin deluje bakteriostatski i baktericidno, zavisno od koncentracije i osetljivosti bakterija na njega. Blokira ugrađivanje aminokiselina i nukleotida u zid bakterije. Bacitracin blokira defosforilaciju C55 – izoprenilpirofosfata što uzrokuje nemogućnost izgradnje peptidnoglikanskog zida u bakterijama. Takođe, bakterijske plazmatske membrane bivaju oštećene bacitracinom. Ukoliko je bakterija osetljiva na bacitracin tada sporo razvija otpornost na bacitracin.
Aktivan je protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija i protiv nekih Gram-negativnih bakterija. Gram pozitivni spektar uključuje stafilokoke, streptokoke, anaerobne koke, klostridije i korinebakterije. Gram negativni spektar uključuje gonokoke, meningokoke te fuzobakterije. Ostali osjtljivi mikroorganizmi jesu Treponema pallidum, T. vincenti i Actinomyces israelii.
Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcija kože bakterijama u obliku masti i praškova, često u kombinaciji sa ostalim antibioticima ili antiinflamatornim supstancama (kortikosteroidi).
Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena, zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože, zbog mogućnosti apsorpcije. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega, kod upotrebe na otvorenim ranama, opekotinama i čirevima. Kod trudnica se sme koristiti samo izuzetno, na manjim površinama kože i to kraće vreme.
Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj, oticanje, svrbež, koprivnjača, kontaktni dermatitis ili superinfekcija. Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala, no ne može se isključiti.

Hloramfenikol
Hloramfenikol je niskomolekularni, pretežno lipofilni antibiotik, širokog spektra delovanja i pogodan je za primenu na koži. Nekada je intenzivno primenjivan i za sistemske infekcije ali zbog izrazite toksičnosti (izaziva jaku aplastičnu anemiju i po život opasne promene krvne slike – aplaziju koštane srži) primenjuje se uglavnom lokalno.
Prvi put je izolovan 1947. iz Streptomyces venezuelae. Derivat je dihlorsirćetne kiseline a deo molekule mu je i nitrobenzen.
Mehanizam delovanja: hloramfenikol snažno prekida biosintezu proteina isključivo kod bakterija i to većine G-negativnih i većine G-pozitivnih bakterija. Može delovati i na one mikroorganizme koji se infiltriraju u same ćelije domaćina.
Ako hloramfenikol primenimo lokalno u obliku masti ili krema tada se postiže dobra terapijska koncentracija hloramfenikola u koži, a prodiranje kroz kožu u krvotok je vrlo malo, stoga ne postoji opasnost od sistemskog delovanja hloramfenikola.
Dolazi u obliku masti i to u kombinaciji sa klostridiopeptidazom. To je enzim koji čisti rane razrađujući nekrotično, odnosno oštećeno tkivo i njegovim uklanjanjem omogućuje granulaciju i rubnu epitelizaciju rane. Klostridiopeptidaza ne oštećuje zdravo tkivo. Time se hloramfenikolu omogućuje potpunije delovanje.
Koristi se kod tretiranja upaljenih i inficiranih rana, rana koje teško zaceljuju, razderotina, termičkih i hemijskih opekotina, ozeblina i dr. Ne sme se primenjivati kod trudnica, dojilja, novorođenčadi (pogotovo nedonoščadi), te kod jetrenih i bubrežnih bolesnika.

Mupirocin
Mupirocin je antibiotik širokog spektra delovanja, namenjen za lokalnu primenu na kožu. Mehanizam delovanja mupirocina je jedinstven. Zasniva se na reverzibilnom i specifičnom vezanju za bakterijski enzim izoleucil-transportnu RNK sintetazu (kompetititivni inhibitor izoleucina) što uzrokuje inhibiciju sinteze RNK i prestanak sinteze belančevina. Ovaj mehanizam delovanja mupirocina pridonosi maloj učestalosti pojavljivanja stafilokoka rezistentnih na mupirocin i izostanku unakrsne rezistencije sa ostalim topičkim antibioticima.
Koristi se u obliku masti u lečenju bakterijskih kožnih infekcija kao što su primarne bakterijske infekcije kože (impetigo, folikulitis, furunkuloza) ili sekundarne bakterijske infekcije, dermatoze (ekcem, neurodermitis), različita kožna oštećenja (abrazije, postoperativne rane, ulkus kruris).
Produžena upotreba masti sa mupirocinom se ne preporučuje jer može uzrokovati prerastanje rezistentnih uzročnika uključujući i gljivice. Treba izbegavati primenu na većim kožnim površinama. Ne sme doći u kontakt sa očnom vežnjačom i nosnom sluznicom. U trudnoći i tokom dojenja ga treba izbegavati, a ako se upotrebljava za lečenje infekcije bradavice dojke, mleko treba izdojiti.
Kod nekih se bolesnika može javiti prolazni lokalni nadražaj (pečenje i bol), koji samo izuzetno zahteva prekid lečenja. Reakcije preosetljivosti, kontaktni alergijski dermatitis (crvenilo, otok, svrbež) i osip su retki, a nestaju ubrzo nakon prekida lečenja.

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com

Bred
Bred:
Related Post