Anoreksici su lekovi za lečenje pretilosti.
Teško je reći što se smatra pod pojmom pretilost. Pretilost ili debljina je stanje prekomernog nakupljanja masnog tkiva u organizmu.

Dakako, treba uključiti i kulturološki i sociološki faktor u celu priču. Pretilost u jednom delu sveta nije pretilost u drugom, pretilost u jednoj socijalnoj sredini smatra se normalom dok je u drugoj apsolutno neprihvatljiva (u panonskim krajevima čak postoji izreka “lepa, pa debela”). Takođe, treba se setiti da i vremenski nije isto. Ideal lepote u istoriji je podrazumevao veći udeo masnog tkiva nego danas kad je zapravo anoreksičnost ideal lepote.
Etiologija pretilosti je složena i uključuje genetske faktore, životne navike, psihološke faktore, ali nedvosmisleno je da jednu od ključnih uloga ima loša ishrana. Masti predstavljaju znatan izvor kalorija koje se skladište u organizmu u obliku masnog tkiva , a tipičan sastav ljudske hrane sadrži više od 40% masti iako se preporučuje da udeo masti iznosi najviše 30%. To naravno zavisi od toga o kojem podneblju govorimo – npr. hrana u Slavoniji tradicionalno je bogatija kalorijama nego, npr u obalnim krajevima Dalmacije. Debljina nije problem koji se javlja iznenada, on se razvija tikom određenog razdoblja. Prema mišljenju Svetske zdravstvene organizacije pretilost poprima epidemijske razmere i postaje vodeći problem javnog zdravstva. Zbog povećane telesne težine nastaju brojne kliničke komplikacije koje smanjuju kvalitet života, radnu sposobnost i životni vek obolelih. Direktni i indirektni troškovi lečenja pretilosti predstavljaju velik teret za zdravstvenie sisteme. Zbog modernog načina života u kojem nam na raspolaganju stoji mnogo hrane, a tako je malo potrebe za telesnim aktivnostima, više je ljudi nego ikad pre uhvaćeno u zamku preteranog dobijanja na težini. Više od pola odraslih Evropljana ima prekomernu težinu . Gotovo jednom od pet njih zdravlje je u opasnosti. Stanje je mnogo gore u SAD gde, po nekim statistikama, 60% stanovništva ima prekomernu telesnu težinu.
Postavlja se pitanje – što je uzrok ovakvom stanju? Jedno je sigurno – današnja ishrana nije prikladna za ljudska bića. Naime, fiziologija i anatomija čoveka nije se menjala u proteklih 10 000 godina, ali se umnogome promenila ishrana. Poslednje fiziološke modifikacije ljudi su doživljavali u doba prvobitne zajednice, a tada hrane nije bilo dovoljno – hrana je bila oskudna i temeljila se na biljnim plodovima, pokojoj ulovljenoj životinji i sl. Celokupni digestivni sistem i metabolizam čoveka i dalje je “naštiman” na prvobitnu hranu, ali malo se ko danas hrani kao što su se hranili ljudi pre 10 000 godina. Takođe, danas se ljudi puno manje kreću, manje fizički rade pa je dnevna potreba za kalorijama umnogome manja. Međutim, još pre 200 godina hrana je bila mnogo zdravija. Danas smo u razvijenom svetu suočeni sa golemim količinama visokorafinisane industrijski prerađene hrane. Npr, crni integralni hleb je nekada bio hrana siromašnih, dok je bogata aristokratija jela hleb od rafinisanog belog brašna. Danas je tzv. crni hleb paradoksalno skuplji do belog. Neke namirnice su, pak uglavnom izbačene iz ljudske ishrane (npr. heljda), dok su nekada bile jedne od najvažnijih. Beli kristalni šećer je savremena tvorevina – u istoriji je postojao samo med, a beli kristalni šećer bio je privilegij bogate buržoazije i aristokratije i došao je sa napretkom tehnologije. Postoji teorija po kojoj problem pretilosti širokih slojeva stanovništva leži zapravo na rafovima modernih diskontnih hipermarketa koji nude skoro isključivo – industrijski uzgojenu i prerađenu, konzervisanu hranu i to za relativno mali novac. Iako se na prvi pogled čini da je hrana dostupnija nego ikad – i danas ima delova sveta gdje deca umiru od izgladnelosti.
Dakako, pretilost je ponekad posledica metaboličkih poremećaja, tj. hormonalnih bolesti kao što su šećerna bolest, manjak tiroksina ili poremećaj glukokortikoida ili polnih hormona.
Postavlja se pitanje – zašto su mlađi ljudi u proseku manje pretilni od starije populacije? Postoje mnoge teorije i nagađanja, ali najverovatnija je ona o hormonu rasta. Hormon rasta luči hipofiza i on, između ostalog ima jako lipolitičko delovanje – smanjuje količinu masnoća sačuvanih u masnim ćelijama i uzrokuje njihovo ubrzano sagorevanje. Pre 30-te godine hormona rasta ima u velikim količinama dok nakon tridesete godine njegova količina se znatno smanjuje. Bez njega (i uz nesmanjivanje unošenja kalorija) masne naslage počinju bujati, a pokušaji držanja dijete postaju sve teži i teži. Ne treba zanemariti i ulogu polnih hormona kod žena – hormonalne promene u trudnoći snažno podstiču apetit i trudnice se obično ugoje više od potrebe.
Kako smršati? To pitanje postaje prava potraga za svetim gralom modernih vremena. To je pitanje koje muči oba pola (iako će muške osobe to teže priznati), a oko mršavljenja se razvila cela jedna industrija koja uključuje proizvođače hrane i lekova, modnu industriju, medije, lekare, nadrilekare, religijske i kvazireligijske prehrambene pokrete, mnoštvo knjiga, trenere i teretane, salone lepote, estetske hirurge, prevarante, itd. U celoj toj industriji godišnje se obrnu velike pare.
Sve u svemu, tragajući za manjom kilažom ljudi tragaju za mnogo toga – mlađe osobe žele izgledati poput svojih omiljenih medijskih zvezdi (mlađe devojke često zapadaju u kal anoreksije) , zrelije osobe pokušavaju održati koliko toliko vitku liniju, a starije osobe pokušavaju povratiti mladenačku lepotu. Tek maleni broj ljudi pokušava smršati – radi zdravlja. Današnje moderno društvo nameće mršavost kao veliku estetski ideal, debljina se anatemizira i proglašava neprihvatljivim ponašanjem, a pretilne osobe se diskriminišu u svim segmentima društva. Jasno je da je u svetu ogroman broj ljudi koji svim silama želi po svaku cenu smršati.
Da bi osoba smršala jasno je da mora trošiti više kalorija nego što unosi. To podrazumeva trajnu (a ne privremenu) promenu načina ishrane, te permanentno povećanu fizičku aktivnost. Promena načina ishrane nije samo u kvalitetu i kvantitetu, već treba najpre obratiti pažnju na vreme uzimanja obroka i kvalitativni raspored. Ipak, najvažniji je doručak, dok večera treba sadržati daleko najmanji deo ukupnih kalorija. A većina osoba svesno preskače doručak i glavni obrok postaje večera.
Zbog toga se pribegava brojnim dijetama (od kojih se malo koja zasniva na naučno utemeljenim činjenicama) i telesnim aktivnostima (jogging, aerobik, biciklizam, itd.). Kad su u pitanju dijete jedno je sigurno – svaka niskokalorična dijeta koja je vremenski ograničena (od 1 do 3 meseca) na kraju uvek uzrokuje još veći dobitak telesne težine nego u doba pre početka držanja dijete.
Koja namirnica je glavni problem? Obično se upire prstom u masnoće i smatra se da su upravo one najveće zlo u ishrani. Ali ne treba smetnuti s uma da je najčešće glavni problem u unosu ugljenih hidrata. I to ne samo onih jednostavnih šećera (saharoza) koji su i najopasniji nego i skrobova. Hleb, pirinač, testenine – upravo tu leži prava opasnost, bez obzira što je službena nutricionistika upravo tim namirnicama predodredila vodeće mesto u ishrani.
Ali, nemali broj osoba se često okreće farmakologiji u želji da upravo ona reši njihove probleme sa kilažom.

Skoro svaki dan se događa da osobe povećane telesne težine ulaze u apoteku sa molbom “Dajte mi tablete za mršavljenje!”. Apotekar se tada nalazi na velikoj muci, jednim delom zbog ogromnog mnoštva ponuđenih dijetetskih preparata vrlo sumnjive efikasnosti, ali i zbog jednostavnog principa: ono što nije škodljivo, obično nije dovoljno efikasno, a ono što je efikasno, obično je vrlo opasno i štetno za zdravlje. Ako isključimo ona farmakološka sredstva koja bi mogla biti štetna ostaju nam ona sredstva koja su vrlo sumnjive efikasnosti, tj. bez dokazane naučne utemeljenosti.

Najčešći sastojci OTC preparata za mršavljenje
U pitanju su sastojci koji nisu štetni, ali njihova efikasnost je dvosmislena. Kupuju se u apotekama bez recepta, često imaju visoku cenu.

L-Karnitin
L-karnitin je omiljeno sredstvo mršavljenja kod rekreativnih sportista. U pitanju je aminokiselina normalno prisutna i brojnim tkivima, ali, najviše ga ima u mišićnom tkivu. Njegova biohemijska uloga je prenos masnih kiselina iz citozola ćelije u mitohondrije gde se masna kiselina razgrađuje u jednostavnije molekule koje ulaze u proizvodnju energije. Bez L-karnitina nema sagorevanja masnih kiselina. Poremećaji tog prenosa povezuju se sa nakupljanjem lipida u mišićima pa se zaključuje da bi povećanje sadržaja karnitina u mišićima koristilo povećanom smanjenju naslaga masnog tkiva. Teorija dobro zvuči, ali u praksi je to drugačije.
1. Preparati L-karnitina može se povećati vrednost L-karnitina u krvi, ali nema dokaza da se njegova koncentracija povećava i u mišićima.
2. Naučno utemeljena istraživanja pokazala su da L-karnitin može povećati sagorevanje masnoća samo kod osoba sa retkom anomalijom nedostatka L-karnitina u mišićima, ali ne i kod onih osoba koji imaju dovoljno l-karnitina u mišićima, a takvih osoba je daleko najveći broj. Uglavnom, nema čvrstih dokaza da preparati L-karnitina mogu povećati gubljenje telesne težine i treba se zapitati kolika je opravdanost uzimanja takvih preparata s obzirom na njihovu veliku cenu.

Hitosan
Hitosan je polimer glukozamina koji se dobija iz hitina, sastojka oklopa rakova, škampa, jastoga i sličnih zglavkara. Hitosan veže masti i pretpostavlja se da na taj način smanjuje apsorpciju masti iz želudačno-crevnog trakta. Pomnim naučnim istraživanjima nije se u potpunosti uspelo dokazati delotvornost hitosana, a u jednom novijem istraživanju nisu utvrđene statistički značajne razlike u telesnoj težini 30 gojaznih ispitanika koji su uzimali hitosan ili placebo. Uzimanje preparata na bazi hitosana teško da je opravdano.

Konjugovana linolna kiselina – CLA
Konjugovana linolna kiselina (CLA) prirodna je polinezasićena masna kiselina, a nalazi se u mesu i mlečnim proizvodima. CLA podstiče delovanje glukoze na snabdevanje energijom i izgradnju mišića umesto da se pretvara u masnoću. Zbog tog efekta tvrdi se da CLA podstiče gubljenje masnih naslaga. Većina dosadašnjih istraživanja rađena su na životinjama i pokazuju da CLA zaista snižava masnoće, pojačava metabolizam i smanjuje unos energije, ali nema dokaza o njegovoj efikasnosti kod gojaznih osoba.

Vlakna
Različiti izvori vlakana, poput mekinja, pektina i psilijum, koriste se kao sastojci sredstva za mršavljenje. Pretpostavlja se da je mehanizam njihovog delovanja povećanje sitosti, čime se smanjuje unos energije. Ali nema dokaza da takvi preparati uzrokuju značajan gubitak težine na dugi rok.

Hidroksilimunska kiselina (HCA)
Hidroksilimunska kiselina je molekul koji se nalazi u indijskim biljkama Garcinia cambogia i Garcinia indica. Ove su biljke sastojci sredstava za mršavljenje jer se smatra da smanjuju lipogenezu (stvaranje lipida), obuzdavaju unos hrane i smanjuju povećanje težine. Smanjenje stvaranja lipida zaista je dokazano ogledima na životinjama, ali je upitno da li se to može primeniti i na ljude. Brojna istraživanja su kontroverzna, neka dokazuju da HCA zaista pomaže u smanjenju telesne težine, ali su manjkava i bez stručne recenzije. Najnovija istraživanja dokazuju da HCA pomaže gubitku težine, ali taj gubitak nije statistički značajan. Odluka o uzimanju preparata na bazi HCA je na svakoj osobi posebno.

Guarana
Guarana je biljka koja sadrži veće količine kofeina. Kofein je termogena supstanca, podstiče potrošnju kalorija. Naučna istraživanja preparata na bazi guarane dokazuju da ona ima efekta ali samo na duže staze. Ali, mora se uzeti u obzir nuspojave kofeina – pre svega negativan efekat na kardiovaskularni sistem, tj. srce i krvni pritisak.

Sibutramin
Sibutramin pripada grupi lekova za lečenje gojaznosti koji deluju centralno. Inhibira ponovni unos (reuptake) monoamina (prvenstveno serotonina i noradrenalina), a efekti in vivo posredovani su delovanjem metabolita grupe primarnih i sekundarnih amina. Veruje se da su efekti sibutramina njegov uticajana uzimanje hrane tj. stvaranje osećaja sitosti, ali tome verovatno pridonosi i pojačana termogeneza. Iako je hemijski sličan amfetaminima i slično deluje, sibutramin nema toliko jako centralno delovanje, niti izaziva karakteristične nuspojave kao amfetamini. Ipak, lek ne smeju uzimati osobe koji imaju probleme sa štitnjačom, kardiovaskularnim sistemom, jetrom, bubrezima i psihičke poremećaje. Sibutramin je indikovan kao pomoćno sredstvo u sklopu programa za lečenje gojaznosti kod:
– bolesnika čija je gojaznost uzrokovana ishranom, a imaju indeks telesne mase (BMI =body mass index) 30 kg/m2 ili veći
– bolesnika čija je gojaznost uzrokovana ishranom, a uz BMI od 27 kg/m2 ili veći imaju i dodatne faktore rizika, kao što su diabetes melitus tip II ili dislipidemija.
Lek se sme davati samo onim bolesnicima koji ne reaguju dovoljno na odgovarajuće mere za smanjenje telesne mase, tj. onima koji su tokom tri meseca izgubili manje od 5 kg. Lečenje se sme provoditi samo u sklopu složenog terapijskog programa za smanjenje telesne mase pod nazorom specijalista za lečenje gojaznosti. Primeren terapijski pristup obuhvata dijetetske mere i promenu ponašanja, te pojačanu telesnu aktivnost. Takav je kompleksan pristup preduslov za trajnu primenu navika u ishrani i ponašanja, što je neophodno za održavanje smanjene telesne mase nakon završetka lečenja. Trajanje lečenja treba vremenski ograničiti. Nuspojave su gubitak apetita, opstipacija, suvoća usta, nesanica.

Orlistat
Orlistat je predstavnik potpuno nove terapijske grupe inhibitora pankreasne lipaze. Blokirajući lipazu sprečava apsorpciju 30% masti iz hrane i tako omogućuje dugoročnu kontrolu i regulaciju telesne težine. Povećano izlučivanje masti stolicom nastavlja se do isteka 24 do 48 sati od prve doze i vraća se na normalu najkasnije po isteku 72 sata od poslednje doze. Pri tome se iz hrane apsorbuje dovoljna količina masti i u mastima rastvornih supstanci (70%).
Orlistat je aktivan jedino u želucu i tankom crevu, jer se apsorbuje u zanemarivom postotku te ne izaziva nikakve sistemske efekte.
Orlistat se koristi uz istovremenu blagu hipokaloričnu dijetu u terapiji gojaznosti kod osoba čiji je indeks telesne mase (BMI) 30 kg/m ili 28 kg/m uz prisutne faktore rizika (povišeni pritisak, lipidi, šećer).
Lečenje orlistatom treba prekinuti nakon 12 nedelja, ako ne dođe do gubitka barem 5% telesne težine izmerene na početku terapije. Nuspojave su gastrointestinalne prirode: učestale, hitne, prolivaste, masne stolice, masne mrlje iz rektuma, gasovi. Javljaju se kad je unos masti hranom viši od preporučenog, a vezane su uz početak terapije te se smanjuju sa dužinom terapije.

Lekovi registrovani u Republici Srbiji u 2012.god: Xenical, alli

Opasni i štetni preparati za mršavljenje
Ispod navedeni sastojci su efikasni, ali je njihova primena trajno zabranjena zbog vrlo opasnih nuspojava. Njihovo korišćenje za mršavljenje smatra se zloupotrebom i igranjem sa vlastitim životom!

Amfetamini
Amfetamini kao sredstva za mršavljenje koriste se već dugi niz godina. Međutim, zbog izrazito loših nuspojava koji dovode do teškog ugrožavanja zdravlja sve se manje koriste. Najpoznatiji amfetamin za mršavljenje je svakako fentermin. U pitanju je supstanca koja dovodi do pojačanog metabolizma, pojačanog iskorišćavanja glukoze, veće lipolize i korišćenja masti kao energenta. ali pre svega fentermin potire osećaj gladi i stvara osećaj sitosti. Međutim, činjenica je da fentermin ima iste nuspojave kao i svi amfetamini – teški poremećaji sna, mučnina, povraćanje, proliv, isprekidan dah, osećaj panike i nervoze, agresivno i nasilničko ponašanje, paranoja, teške depresije i sklonost suicidu. Dugoročne posledice mogu biti poremećaji rada bubrega i pluća sa fatalnim ishodom, različiti stepeni oštećenja mozga, trajni psihološki problemi, smanjena otpornost prema bolestima, oštećenje jetre, srčani i moždani udar. Jasno je da takav prepara ne može biti rešenje za lečenje gojaznosti.

Efedrin
Efedrin je alkaloid iz biljke Ephedra sinica, a pripada grupi simpatomimetika. Po svom delovanju je alfa i beta adrenergički agonist. Efedrin u principu povećava lučenje noradrenalina, ali deluje i direktno. Efekat ove supstance vrlo je sličan efektu prirodnog lučenja adrenalina. Medicinska upotreba efedrina je uglavnom ograničena na upotrebu kao nazalnog vazokonstriktora u slučaju kijavice. Efedrin pojačava snagu kontrakcije mišića, ubrzava metabolizam, pojačava puls, uzrokuje aritmije srca, takođe deluje lagano antidepresivno (ali izaziva i depresiju nakon korišćenja), povećava arterijski pritisak, usporava digestivni trakt, uzrokuje suvoću usta i dr. Korišćenje efedrina kao sredstva za mršavljenje je do nedavno bilo jako rašireno. Naime, sadržali su ga preparati kao što su Ripped Fuel, Xenadrine i sl. Efedrin u tim preparatima bio je zapravo ekstrakt biljke Ma Huang (Ephedra sinica) sa velikim udelom efedrina. U svrhu mršavljenja efedrin se koristio u kombinaciji sa kofeinom i acetilsalicilnom kiselinom – čuvena “EKA” kombinacija. Ova mešavina pokazala se jako delotvornom kao izvanredno termogeno sredstvo koje ima dvostruko delovanje – ubrzava metabolizam povećavajući telesnu temperaturu i podstiče oslobađanje triglicerida iz masnih ćelija. Osim toga, izuzetno smanjuje apetit. Zloupotreba efedrina ima brojne neželjene kratkotrajne i dugotrajne posledice. S obzirom da je efedrin vrlo sličan amfetaminima za očekivati je nuspojave koje su slične kao kod uzimanja amfetamina ali su blaže. Može nastupiti drhtanje ruku, tremor, znojenje, ubrzano kucanje srca i povišeni krvni pritisak, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, razdražljivost i osećaj unutrašnjeg nemira. Oni koji pate od visokog krvnog pritiska, nepravilnosti u radu srca, hipertrofije prostate mogu biti u životnoj opasnosti ukoliko uzmu ovu supstanca u svrhu mršavljenja. Takođe, kao i amfetamini, efedrin može na duže staze izazvati moždani udar. I jedna krajnje neugodna nuspojava – kod muških osoba izaziva impotenciju.

Dinitrofenol (DNP)
Od svih sredstva za mršavljenje 2,4-dinitrofenol je najotrovniji i najsmrtonosniji preparat koji su ljudi ikad pokušali koristiti za mršavljenje. Osnovna namena ovog preparata je kao sredstvo za detonaciju u TNT eksplozivima, a i kao otrov za štakore i insekticid. Svojstvo DNP-a da izaziva gubitak telesne težine je po prvi put primećeno sasvim slučajno. Naime, gojazni su radnici u fabrikama za proizvodnju municije za potrebe američke vojske u Prvom svetskom ratu neobjašnjivo mnogo smršali u kratkim vremenskim razdobljima. Naknadnom istragom utvrđeno je da je DNP, sa kojim su radnici dolazili u dodir, bio glavni krivac za takvu neobičnu pojavu. Iako u to vreme nije bilo objašnjenja za tu pojavu počeo se naveliko preporučivati kao odlično sredstvo za mršavljenje. Tako je u 30-tim godinama prošlog veka postao izrazito popularan. No, zbog velike opasnosti po zdravlje, nakon nekoliko godina povučen je iz prodaje. Mnogi su korisnici kao vrlo ozbiljnu nuspojavu doživeli pojavu sive mrene na očima. Neretki su bili i smrtni slučajevi zbog predoziranja.
DNP ili bilo koje slično hemijsko jedinjenje ne možemo naći ni u jednom živom organizmu, pa se stoga smatra da je njegova upotreba apsurdna. Uprkos tome, DNP je u poslednje vreme postao neverovatno popularan među bodybuilderima i fitness freakovima, osobito u SAD-u.
DNP povećava sagorevanje kalorija na način da povećava telesnu temperaturu blokirajući oksidativnu fosforilaciju u mitohondrijima ćelije. DNP sprečava da se ATP koristi kao energija. Nesumnjivo je da DNP pojačava metabolizam kao ni jedan prreparat do sada. Čak pri relativno malim dozama od 3-5 mg po kilogramu telesne težine dnevno, DNP ubrzava metabolizam za 30%. Ako se preparat koristi kontinuirano, taj postotak raste čak do 50%. Tim tempom moguće je sagoreti do 0,5 kg telesne masnoće dnevno. Naravno, sa ovakvim izvanrednim delovanjem dolazi i do velike opasnosti. Četverostruka količina od one preporučene sasvim sigurno izaziva smrt. DNP s većom dozom podiže i telesnu temperaturu toliko da može doći do koagulacije belančevina što oštećuje prvenstveno mozak. Jednostavno rečeno, DNP može “spaliti” mozak. Takođe, dolazi do ireverzibilnih oštećenja jetre i bubrega. Sve u svemu, uzimanje DNP-a predstavlja jednu od najsuludijih farmakoloških avantura koje je čovek ikad pokušao.

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com