Tetracikline je otkrio 1948. godine Duggar. Woodward im je 1953. odredio strukturu, a struktura im je potvrđena sintezom 1968. godine.
Tetraciklini se dobijaju ili biosintetski, izolacijom, ili polusintetski, katalitičkim reduktivnim dehloriranjem iz hlortetraciklina.
Hlortetraciklin je prirodni tetraciklin koga proizvodi Streptococcus aureofaciens. Oksitetraciklin, pak, proizvodi Streptococcus rimosus.
Tetraciklini su amfoterni, grade soli i sa bazama (fenolne, enolne i hinoidne strukture) i sa kiselinama. Oni su hemijski nestabilna jedinjenja.
Tetracikline delimo na:
– stariju generaciju: tetraciklin, hlortetraciklin, oksitetraciklin
– noviju generaciju: doksiciklin, minociklin, metaciklin, demeklociklin
Tetraciklini imaju široki spektar dejstva. U terapijskim koncentracijama deluju bakteriostatski i to na G+ bakterije, kao što su stafilokoke, pneumokoke, ali i na G- kao što su meningokoke, gonokoke, itd. Primena im je smanjena razvojem penicilina i cefalosporina proširenog spektra. Primenuju se kod bronhitisa, u slučajevima rezistencije na ostale antibiotike, te u slučaju preosetljivosti na peniciline.
Mehanizam delovanja: tetraciklini se vežu na 30S subjedinice ribozoma bakterija te sprečavaju vezivanje t-RNA na ribozome. Mehanizam rezistencije se zasniva na menjaju propustljivosti membrane ili lučenju nekih enzima koji inaktiviraju tetracikline.
Tetraciklini se primenjuju intramuskularno, intravenski, ali i per os. Primena per os je malo problematična zbog mogućih digestivnih smetnji i avitaminoza. Postoji još jedna zanimljiva nuspojava, a to je anabolno delovanje tetraciklina. Tetraciklini se imaju običaj akumulirati se u ćelijama, kostima i zubima.
Što se tiče kontraindikacija, nije uputno uzimati tetracikline s mlečnim proizvodima zbog visokog sadržaja kalcijuma u takvoj hrani. Naime, nastaju nerastvorni helati te se tetraciklini inaktivišu.
Registar lekova:
J01AA Tetraciklini
doksiciklin – Doksiciklin, Hiramicin, Vibramycin
oksitetraciklin – Geomycin
Doksiciklin
Doksiciklin je polusintetski tetraciklinski antibiotik širokog antimikrobnog spektra. Antimikrobno delovanje je posledica kočenja sinteze belančevina u bakterijskoj ćeliji i promenjene propustljivosti bakterijske membrane.
Deluje bakteriostatski na gram-pozitivne (osetljivi sojevi Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Clostridium spp. itd.
gram-negativne bakterije (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, neki sojevi Haemophilus influenzae, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Shigella spp.), Mycoplasma spp., Helicobacter pylori, hlamidije, spirohete (Borrelia recurrentis, Leptospira, Treponema pallidum, T. pertenue), ureaplazme i rikecije.
Entamoeba histolytica i Plasmodium falciparum su osetljivi na doksiciklin.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Doksiciklin, Dovicin, Vibramycin D
Oksitetraciklin
Oksitetraciklin je tetraciklinski antibiotik sa širokim spektrom delovanja. Deluje bakteriostatski. Inhibira sintezu bakterijske membrane inhibicijom sinteze proteina. Kod bolesnika sa insuficijencijom bubrega smanjeno je izlučivanje leka urinom, što može dovesti do povećanog nakupljanja oksitetraciklina u organizmu, te toksičnog oštećenja jetre.
Primena oksitetraciklina tokom razdoblja razvoja zubi (zadnja polovina trudnoće, dojenje, deca do 8 godina) može uzrokovati trajnu promenu boje zuba (žuto, sivo, smeđe)! Osim toga dovodi do smanjenja rasta kostiju i noktiju. Stoga ne bi valjalo primenjivati oksitetraciklin u navedenim uzrastima osim ako su drugi lekovi neefikasni ili se iz određenih razloga ne bi smeli koristiti.
Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com