Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. Dobijeni su iz filtrata kulture aktinomiceta (Cephalosporinum acremonium).
Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od ß-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena.
Prvi cefalosporin je bio cefalosporin C kojeg stvara Cephalosporium acremonium, a otkriven je 1948. Dosada ih je sintetizisano oko 7000, dok ih je u upotrebi 70. Oni su najmanje toksični antibiotici. Nestabilni su u kiselinama, bazama i u prisutnosti ß-laktamaza (cefalosporinaza). Dobijaju se sintetski ili polusintetski od cefalosporina C. Izmenom R1 i R2 radikala dobijamo veliki broj cefalosporinskih antibiotika raznih svojstava i raznih osetljivosti na određene vrste i sojeve bakterija.
Svi cefalosporini su baktericidni. Deluju na G+ streptokoke i stafilokoke. Delovanje na G- bakterije je različito i zavisi od strukture. Na pseudomonas deluju dva cefalosporina i to ceftazidin i cefoperazin. Kao i penicilini mogu izazvati teške reakcije preosetljivosti (po život opasan anafilaktički šok).
Treba istaći da se cefalosporini (uz peniciline) ubrajaju u najmanje škodljive antibiotike!
J01D Drugi beta-laktamski antibiotici
J01DB Cefalosporini I. generacije
cefadroksil – Duracef
cefaleksin – Cefaleksin, Cefalin, Ceporex, Oracef
cefadroksil – Kefzol
J01DC Cefalosporini II. generacije
cefuroksim – Ketocef inj. Novuroxim
cefuroksimaketil – Novocef, Novuroxim, Zinnat (or.)
cefprozil – Cefzil
J01DD Cefalosporini III. generacije
cefiksim – Cefixim
cefotaksim – Cefotaksim
ceftazidim – Mirocef, Tenicef
ceftibuten – Cedax
ceftriakson – Lendacin, Lidacef, Rocephin, Longacef
cefoperazon – Cefobid
J01DE Cefalosporini IV. generacije
cefepim – Maxipime
J01DH Karbapenemi
imipenem + cilastatin – Tienam
meropenem – Meronem
ertapenem – Invanz
Cefaleksin
Cefaleksin je cefalosporinski antibiotik širokog spektra i baktericidnog delovanja. Po strukturi je analog penicilinskom antibiotiku ampicilinu jer sadrži aminobenzilnu kiselinu na azotu. Deluje na G-pozitivne i G-negativne uzročnike kao streptokoke, stafilokoke, pneumokoke, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoe, Neisseria meningitidis i dr. Ne deluje na G-negativne uzročnike koji produkuju -laktamaze.
Koristi se za lečenje sledećih infekcija:
– Infekcije respiratornih puteva (faringitis, tonzilitis);
– Infekcije srednjeg uha;
– Infekcije kože i mekih tkiva;
– Infekcije koštanog tkiva;
– Infekcije genitourinarnog sistema.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji u 2012.god: Cefaleksin, Cefalexin, Cefalexin Alkaloid, Palitrex
Cefuroksim
Cefuroksim zbog osetljivosti prema želudačnoj kiselini dolazi samo u obliku injekcijskih rastvora. Cefuroksim deluje na većinu gram-pozitivnih aerobnih bakterija dok su samo neke Gram-negativne aerobne bakterije osetljive na cefuroksim.
Koristi se u lečenju:
– infekcija disajnog i genitourinarnog sistema uzrokovanih mikroorganizmima osetljivim na cefuroksim, kad je potrebna parenteralna primena.
– infekcija kože i mekih tkiva, sepse i meningitisa
– gonoreje
– infekcija kostiju i zglobova uzrokovanim Staphylococcus aureusom.
Lekovi registrovani u Republici Srbiji u 2012.god:Aksef, Cefuroksim, Cefuroxim Medochemie, Cefuroxim-MIP, Ceroxim, Dicef, Nilacef, Xorim, Xorimax
Cefuroksimaksetil
Cefuroksimaksetil je posebna vrsta aktivne supstance koju nazivamo prolek. To je zapravo esterifikovani oblik cefuroksima gde je kiselinska grupa zaštićena velikom aksetilnom grupom i stoga se cefuroksimaksetil (za razliku od čistog cefuroksima) može koristiti i u obliku oralnih preparata. Spektar i mehanizam delovanja je isti kao i kod cefuroksima.
Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com