Farmaceuti.com

  • Forum
  • Posao
  • Opste
  • Farmakologija
  • Iz casopisa
  • Apoteka
  • Home
  • English translate
  • Patološka fiziologija
  • Index bolesti
  • Akne
  • Indeks hemijskih reakcija
  • Vesti
Home TRETMANI AKNI Opste Penicilini

Penicilini

Penicilini su antibiotici koji se dobijaju iz filtrata kulture plesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Hemijska osnova svih penicilina je 6-aminopenicilanska kiselina. Menjanjem supstituenta na amino grupi dobijamo sve ostale peniciline.

Penicilin je slaba organska kiselina, nerastvorljiva u vodi. Ali njegova natrijumova so jeste rastvorljiva u vodi.
Penicilini se proizvode mikrobiološkim putem.

U velikim reaktorima se uzgaja kultura plesni na kukuruznoj krupici kao podlozi. Nakon toga se ekstrahuje penicilin i tako dobijeni ekstrakt tretira amidazom koja odcepljuje 6-aminopenicilansku kiselinu. Ta kiselina se zatim ekstrahuje i koristi u daljnjim postupcima sinteze pri čemu se na amino grupu vežu razni supstituenti koji menjaju/poboljšavaju farmakokinetska i farmakodinamska svojstva penicilina.
Mehanizam delovanja penicilina zasniva se na inhibiciji sinteze ćelijskog zida bakterija.
Natrijumove ili kalijumove soli penicilina su dobro rastvorljive u vodi, dok organske soli penicilina nisu rastvorljive u vodi a primenjuju se kao intramuskularni depo-preparati koji postupno otpuštaju aktivni penicilin. Korist depo-preparata je ta što se preparat ređe primenjuje, a i ulaz penicilina u krvotok je ujednačen. Često se kombinuje depo-preparat sa natrijumovom soli penicilina čime se dobijaju preparati koji imaju brzi nastup ali i dugotrajno delovanje. Takve preparate nazivamo bipenicilini.
Penicilini su jako nestabilni u vodenom rastvoru jer se hidrolizuju. Stoga se svi preparati moraju primeniti u obliku injekcije ili sirupa izrađuju u suvom praškastom obliku koji sadrži sve potrebne komponente osim vode. Voda se dodaje neposredno pre primene u bolnici ili apoteci.

Peniciline delimo na:
1. penicilini sa klasičnim užim spektrom delovanja: penicilin G, penicilin V
2. penicilini sa proširenim spektrom delovanja:
3. aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin
4. penicilini sa delovanjem na pseudomonas: piperacilin, tikarcilin, karbencilin
5. penicilini otporni na penicilinazu: kloksacilin, dikloksacilin, oksacilin itd.
Neki sojevi bakterija postaju rezistentni na peniciline na način da steknu/razviju enzim penicilinazu koja spolja oblaže ćelijski zid, razgrađuje peniciline i tako sprečavaju delovanje penicilina. Uprkos penicilinazi penicilini su još uvek jedna od najvažnijih grupa antibiotika, snažne efikasnosti i vrlo male otrovnosti.


Penicilin G
Penicilin G ili benzilpenicilin je prirodni penicilin i jedan je od prvih penicilina koji se primenjivao.
Njegovu natrijumovu so nazivamo kristalni penicilin. Iako nema široki spektar i vrlo je osetljiv na beta laktamazu, na osetljive mikroorganizme deluje bolje nego bilo koji drugi antibiotik, te predstavlja lek izbora za sve infekcije uzrokovane sa Streptococcus pyogenes grupe A i Streptococcus pneumoniae. Zbog razgradnje u digestivnom sistemu može se primenjivati samo parenteralno i to najčešće intramuskularno. Aktivan je prema brojnim G+ i G- bakterijama ali na neke spirohete i aktinomicete.

Penicilin V
Penicilin V, generičkim imenom fenoksimetilpenicilin, klasični je penicilin za peroralnu primenu. Za razliku od penicilina G otporan je na želudačnu kiselinu stoga se primenjuje oralno. Sprečava sintezu ćelijskog zida bakterija, efekat mu je baktericidan.

Antimikrobni spektar fenoksimetilpenicilina odgovara spektru parenteralnoga benzilpenicilina. Primenjuje se kod lečenja lakših infekcija (angina, šarlah, reumatska groznica, erizipel) Najčešće dolazi u obliku organske soli – benzatin-fenoksimetilpenicilina.

Ampicilin

Ampicilin predstavlja izuzetno važnu grupu penicilina jer dobro deluje protiv enterobakterija te na brojne druge vrste na koje ne deluju obični penicilini. Nastao je sasvim slučajno, na način da se tokom uzgoja u petrijevoj šolji dodala aminobenzilna kiselina. Plesni su je ugradili u penicilin i nastao je novi antibiotik ampicilin. Danas se ampicilin proizvodi spajanjem čiste 6-aminopenicilanske kiseline i aminobenzilne kiseline. Važno je istaći da se ampicilin sve manje koristi jer se jako sporo i slabo resorbuje iz digestivnog sistema te su učestale nuspojave poput proliva.
Koristi se kod infekcija gornjeg respiratornog trakta, urinarnog trakta, kod bakterijskog meningitisa, infekcija salmonelom i dr.

Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Ampicillin, Pamecil, Pentrexyl

Amoksicilin
Amoksicilin je modifikovana verzija ampicilina dodatkom jedne hidroksilne grupe na benzensku jezgru supstituenta. Time je dobijen izuzetno efikasan penicilinski antibiotik za oralnu primenu. Koristi se kod istih infekcija kao i ampicilin, a za razliku od ampicilina daleko brže se resorbuje iz digestivnog sistema i nema nezgodnih nuspojava kao ampicilin. Karakteristično je da se koristi kod trojne terapije za eradikaciju Helicobacter pylori iz želuca (ta bakterija uzrokuje peptički ulkus).

Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Amoksicilin, Amoxicillin, Ospamox, Sinacillin


Amoksicilin + klavulanska kiselina

S obzirom da ampicilin i amoksicilin imaju jako širok spektar delovanja i dobru efikasnost otpornost nekih sojeva na te antibiotike (posedovanje penicilinaze) postao je veliki problem. Rešenje je došlo kombinovanjem amoksicilina i klavulanske kiseline. Klavulanska kiselina samostalno gledajući je slab antibiotik loše efikasnosti, ali ima neobično svojstvo da se veže za aktivno mesto na penicilinazi i onesposobljuje je. Bakterije koje posedujući penicilinazu imaju otpornost na amoksicilin primenom klavulanske kiselina uz amoksicilin postaju osetljive na amoksicilin. Time je rezistencija bakterija uspešno nadmudrena.

Lekovi registrovani u Republici Srbiji 2012.god :Amoksiklav Lek, Augmentin, Enhacin, Panklav

Kloksacilin

Zbog posebne građe bočnog lanca kloksacilin nije supstrat za penicilinazu i stoga je delotvoran i protiv brojnih bakterija na koje ostali penicilini ne mogu delovati. Može se davati peroralno. Koristi se isključivo za lečenje infekcija rezistentnim stafilokokama.

Prilagodjeno na srpski sa sajta farmakologija.com

Mar 2, 2011Bred

Slicni clanci:

  1. Bakterije
  2. Tetraciklini
  3. Izbor antibiotika
  4. Mehanizam dejstva antibiotika
Beta-laktamski antibioticiMehanizam dejstva antibiotika
You Might Also Like
 
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi i organi za varenje
 
Antimikotici-lekovi protiv gljivica
Tags
lekovilekapotekaterapijainfekcijakozahranabolestantibioticilečenjepreparatibakterijelekarishranafarmaceutdijabeteshormonimastikrvupalatrudnocapacijentkortikosteroidiKarcinomholesterolapotekeastmabolvirusinfarktreceptdepresijakiselinareceptoriinfekcijezdravljeLEKARIproteinimlekoPharmexperttumorreceptoralergijaekcemkasalj
Tekstovi objavljeni na ovom sajtu su autorsko delo i zajednicko vlasnistvo vlasnika www.farmaceuti.com sajta i autora tekstova. Dalja distribucija tekstova dozvoljena je iskljucivo u nekomercijalne svrhe i uz jasno citiranje izvora i autora poruke, kao i internet adrese na kojoj se original nalazi. Za sve ostale vidove distribucije, obavezni ste da prethodno zatrazite odobrenje od vlasnika www.farmaceuti.com sajta ili autora teksta.
O sajtu
Sitemap
Politika privatnosti
Uslovi koriscenja
Diclaimer

Prijavi gresku
2006-2021 © "Farmaceuti.com", all rights reserved - sva prava zadrzana
This website uses cookies to improve your experience. We'll assume you're ok with this, but you can opt-out if you wish.Accept Read More
Privacy & Cookies Policy

Privacy Overview

This website uses cookies to improve your experience while you navigate through the website. Out of these cookies, the cookies that are categorized as necessary are stored on your browser as they are essential for the working of basic functionalities of the website. We also use third-party cookies that help us analyze and understand how you use this website. These cookies will be stored in your browser only with your consent. You also have the option to opt-out of these cookies. But opting out of some of these cookies may have an effect on your browsing experience.
Necessary
Always Enabled
Necessary cookies are absolutely essential for the website to function properly. This category only includes cookies that ensures basic functionalities and security features of the website. These cookies do not store any personal information.
Non-necessary
Any cookies that may not be particularly necessary for the website to function and is used specifically to collect user personal data via analytics, ads, other embedded contents are termed as non-necessary cookies. It is mandatory to procure user consent prior to running these cookies on your website.
SAVE & ACCEPT